Альфузозин
Альфузозин (англ. Alfuzosin, лат. Alfuzosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат та препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи альфа-адреноблокаторів.[1], та є похідним хіназоліну.[2] Альфузозин застосовується перорально.[3][4] Альфузозин уперше синтезований у лабораторії компанії «Synthelabo» (яка пізніше стала частиною компанії «Sanofi») у 1979 році, запатентований у 1982 році, та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.[2]
 | |
|---|---|
Альфузозин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | G04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H27N5O4 |
| Мол. маса | 403,48 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 45-53% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8-9 год. |
| Екскреція | фекалії (75-91%), Нирки (~15%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛФІРУМ, «Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед»,Індія UA/11768/01/01 12.04.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Альфузозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску.[1][3][4] Препарат також зменшує переднавантаження на серце, а унаслідок розширення під час його дії периферичних вен зменшує також післянавантаження на серце.[3][4] Альфузозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії[2][4], проте натепер він не є препаратом першої лінії для лікування гіпертензії.[1][2] Альфузозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах.[3][4][5] Унаслідок цього альфузозин переважно застосовується при гіперплазії передміхурової залози та інших захворюваннях, при яких спостерігається затримка сечі.[3][4][5]
Фармакокінетика
Альфузозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте біодоступність препарату складає лише 45—53 % (у зв'язку із значним пресистемним метаболізмом препарату), при застосуванні форм із сповільненим вивільненням біодоступність альфузозину збільшується. Максимальна концентрація альфузозину в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату, при застосуванні форм із сповільненим вивільненням цей час збільшується до 9 годин. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення альфузозину через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться альфузозин із організму переважно із калом (до 91 %), близько 15 % препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення альфузозину становить 8—9 годин, даних за зміну цього часу при порушеннях функції печінки та нирок немає.[1][3][4]
Покази до застосування
Альфузозин застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.[3][4]
Побічна дія
При застосуванні альфузозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, запаморочення унаслідок падіння артеріального тиску.[1][4][5] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, діарея, сухість у роті, біль у животі.
- З боку нервової системи — головний біль, вертиго, швидка втомлюваність, втрата свідомості, сонливість, інтраопераційний синдром атонічної райдужки, порушення зору.
- Інші побічні ефекти — припливи крові, периферичні набряки, біль у грудній клітці, пріапізм.
Протипоказання
Альфузозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, при вагітності та годуванні грудьми, дітям, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при нирковій або печінковій недостатності.[3][4]
Примітки
- Alfuzosin Hydrochloride (англ.)
- Alfuzosin (нім.)
- АЛФІРУМ таблетки з модифікованим вивільненням
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/29 (рос.)
- Сосудорасширяющее действие альфузозина и тамсулозина при пассивном ортостазе: рандомизированное слепое плацебо контролированное исследование[недоступне посилання з вересня 2019] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/29 (рос.)