Анідулафунгін

Анідулафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними ліпопептидів для парентерального застосування.[1] Анідулафунгін розроблений компанією «Vicuron Pharmaceuticals», яка пізніше увійшла до складу компанії «Pfizer», та затверджений FDA 21 лютого 2006 року.[2]


Анідулафунгін
Систематизована назва за IUPAC
N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-6-[(1S,2R)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.0^9,13]heptacosan-18-yl]- 4-{4-[4-(pentyloxy)phenyl]phenyl}benzamide
Класифікація
ATC-код	J02AX06
PubChem	166548
CAS	166663-25-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₅₈H₇₃N₇O₁₇
Мол. маса	1140,24 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	НД
Період напіввиведення	початковий—24 год.,термінальний— 40-50 год.
Екскреція	Жовч,Нирки,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЕРАКСИС, «Фармація і Апджон Компані»,США UA/12190/01/01 08.06.2012-08/06/2017

Фармакологічні властивості

Анідулафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків. До препарату чутливі грибки роду Candida spp., а також Aspergillus fumigatus.[3] Даних за чутливість інших грибків до препарату немає.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення анідулафунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100%. Анідулафунгін на 99% зв'язується з білками плазми крові. Дані за розподіл в тканинах організму відсутні, тому невідомо, чи проникає препарат через гематоенцефалічний бар'єр. Анідулафунгін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в печінці, відбувається лише повільний фізіологічний розпад препарату в тканинах організму. Виводиться анідулафунгін з організму переважно з жовчю, а також із калом і сечею у вигляді метаболітів. Виведення анідулафунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 24 години, в кінцевій фазі становить 40—50 годин. Період напіввиведення препарату не змінюється у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.

Показання до застосування

Анідулафунгін застосовується при інвазивному кандидозі (включаючи кандидозну септицемію) без нейтропенії.

Побічна дія

При застосуванні анідулафунгіну можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; нечасто (0,1—1%) еритема шкіри, бронхоспазм, кропив'янка, гарячка, набряк Квінке.
З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея; рідко (0,01—0,1%) болі в животі, запор, метеоризм, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця, токсичний гепатит.
З боку нервової системи — часто (до 2%) головний біль, судоми; нечасто (менше 1%) запаморочення, парестезії, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) припливи крові до обличчя; нечасто (0,1—1%)тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
З боку дихальної системи — нечасто (до 1%) задишка, кашель.
З боку сечовидільної системи — може спостерігатися минуча ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату — нечасто (до 1%) болі в спині.
Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) нейтропенія, гіпокаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, гамма-глютамілтранспептидази (ГГТП) в крові; нечасто (до 1%) анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, гіпомагніємія, гіперглікемія.
Місцеві реакції — рідко (0,01—0,1%) флебіт, болючість у місці ін'єкції.

Протипокази

Анідулафунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до ехінокандинів. Препарат не застосовують в педіатричній практиці. При вагітності та годуванні грудьми застосовують з обережністю.

Форми випуску

Анідулафунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1 г.

Примітки

http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf (рос.)
http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108602.htm (англ.)
Архівована копія. Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 25 січня 2015.

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] ttp://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf (рос.)

[2] ttp://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108602.htm (англ.)

[3] Архівована копія. Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 25 січня 2015.