Атазанавір

Атазанаві́р (міжнародна транскрипція ATV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину.

Атазанавір
Систематизована назва за IUPAC
methyl N-[(1S)-1-{[(2S,3S)-3-hydroxy-4-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3,3-dimethyl-N'-{[4-(pyridin-2-yl)phenyl]methyl}butanehydrazido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamoyl}-2,2-dimethylpropyl]carbamate
Класифікація
ATC-код J05AE08
PubChem 148192
CAS 198904-31-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C38H52N6O7 
Мол. маса 704,856 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~70%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РЕАТАЗ,
«Брістол-Маєрс Сквібб»,Франція
UA/31275/01/03
25.05.2005-25/05/2010

Фармакологічні властивості

Атазанавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До атазанавіру чутливий виключно вірус ВІЛ-1 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів.

Фармакокінетика

Атазанавір при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2,7 годин. Біодоступність препарату становить 70%, при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Атазанавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Атазанавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення атазанавіру становить 7 годин, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.

Показання до застосування

Атазанавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ-1, у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні атазанавіру можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання

Атазанавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, препаратами звіробою.

Форми випуску

Атазанавір випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1, 0,15, 0,2 та 0,3 г.

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.