Пімозид
Пімозид — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним дифенілбутилпіперидину, для перорального застосування. Пімозид уперше синтезований у Бельгії в лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1963 році.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]- 4-piperidinyl]-1,3-dihydro- 2H-benzimidazole-2-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | N05 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C28H29F2N3O |
| Мол. маса | 461,56 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 50% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 55-110 год. |
| Виділення | нирковий, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально |
Фармакологічні властивості
Пімозид — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним дифенілбутилпіперидину, для прийому всередину. Механізм дії препарату полягає у специфічній блокаді D1 та D2—дофамінових рецепторів, має вищу спорідненість до нігростріарної, чим до мезокортиколімбімбічної та тубероінфундибулярної дофамінергічних систем.[1] Пімозид має здатність припиняти галюцинації та маячні ідеї, покращує контакт із хворим, стабілізує психічну діяльність, покращує ініціативність та інтерес до оточення у хворого. Снодійний ефект препарату незначний.[2] Пімозид значно рідше, чим галоперидол, викликає сонливість та екстрапірамідні розлади, та частіше викликає побічні ефекти з боку серцево-судинної системи.[1] Пімозид має антипсихотичний, гіпотермічний, протиблювотний, адреноблокувальний, каталептогенний, седативний та гіпотензивний ефекти, потенціює дію снодійних препаратів і анальгетиків.
Фармакокінетика
Пімозид відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату досягається протягом 6—8 годин. Початок дії препарату починається через 2 години після перорального прийому. Біодоступність пімозиду становить близько 50%.[3] Пімозид добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Пімозид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Метаболізується препарат у печінці. Виділяється пімозид із організму переважно із сечею та частково з калом. Період напіввиведення препарату становить 55—110 годин[3], цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.[4]
Показання до застосування
Пімозид застосовується при шизофренії, параноїдних станах, психотичних та невротичних станах з ознаками параної, пригнічення голосових та рухових тиків при синдромі Туретта у дорослих та дітей старших 12 років і при непереносимості галоперидолу.[3][4]
Побічна дія
Під час застосування пімозиду можливі наступні побічні ефекти[4]:
- З боку шкірних покривів — висип на шкірі, свербіж шкіри, зміна кольору шкіри, набряк обличчя.
- З боку травної системи — часто сухість у роті, закреп; рідко нудота, блювання, діарея, втрата апетиту, зхуднення, обтураційна жовтяниця.
- З боку нервової системи — нечасто головний біль, депресія, зміни настрою та поведінки, порушення зору, сонливість, екстрапірамідні розлади (як паркінсонічні, так і дистонічні, у тому числі порушення мови, спазми м'язів, порушення рівноваги, тремор кінцівок).
- З боку статевої системи — порушення потенції, набряк та болючість молочних залоз, патологічна секреція молока.
Найнебезпечнішими побічними ефектами є побічні явища з боку серцево-судинної системи. Препарат може викликати подовження інтервалу QT, причиною чого може бути здатність пімозиду блокувати кальцієві канали. Описані випадки раптової смерті у хворих шизофренією, що приймали пімозид в дозі 60 мг. Частіше схожі ефекти виникають під час приймання з препаратами, що мають токсичний вплив на серцево-судинну систему (включно з флуоксетином).[1] При застосуванні пімозиду можливі також ортостатична гіпотензія та шлуночкові аритмії.[4]
Протипокази
Пімозид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або інших нейролептиків, вагітності, годуванні грудьми, при наявності в анамнезі аритмій або вродженого синдрому подовження інтервалу QT. Препарат не рекомендується застосовувати сумісно із препаратами, що викликають подовження інтервалу QT. З обережністю препарат застосовують дітям віком до 12 років та у хворих із порушенням функції печінки.[4]
Форми випуску
Пімозид випускається у вигляді таблеток по 0,001 та 0,004 г.[3] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[5]
Примітки
- http://medicalplanet.su/neurology/447.html (рос.)
- http://lekmed.ru/lekarstva/psiholepticheskie/pimozid.html (рос.)
- " "Пимозид в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1400 (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/