Аценокумарол
Аценокумарол (англ. Acenocoumarol, лат. Acenocoumarolum) — синтетичний препарат з групи непрямих антикоагулянтів, який застосовується перорально.[1][2] Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із здатністю аценокумаролу накопичуватися в організмі та, внаслідок цього, неповним контролем за концентрацією препарату в організмі людини.[3]
 | |
|---|---|
Аценокумарол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-4-hydroxy-3-[1-(4-nitrophenyl)-3-oxobutyl]-2H-chromen-2-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H15NO6 |
| Мол. маса | 353,326 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8-11 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СИНКУМАР, ВАТ «Алкалоіда Кемікал Компані»,Угорщина UA/0554/01/01 02.04.2014-02/04/2019 |
Фармакологічні властивості
Аценокумарол — синтетичний препарат, що відноситься до непрямих антикоагулянтів та є похідним кумарину. Механізм дії препарату полягає у блокуванні дії вітаміну К шляхом інгібування дії ферменту епоксид редуктази, та, у результаті цього, гальмування синтезу факторів згортання крові II, VII, IX і X[1][2], а також двох антикоагулянтних білків (протеїнів С та S), що призводить до зменшення швидкості синтезу вищеперерахованих факторів згортання крові та зниження їх біологічної активності. Аценокумарол є рацемічною сумішшю двох оптично активних ізомерів — R- та S-форми. Препарат має здатність накопичуватися в організмі, що створює додаткові труднощі для контролю за ефективністю його застосування, у зв'язку із чим застосування препарату натепер обмежене.[3]
Фармакокінетика
Аценокумарол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату у крові досягається протягом 1—8 годин після прийому препарату, а максимальна дія препарату спостерігається за 1—2 доби після прийому. Аценокумарол майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму та може накопичуватися в органах, має здатність проходити через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Аценокумарол метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення аценокумаролу становить 8—11 годин[2], тривалість дії препарату становить 2—4 доби після відміни.[1][2]
Показання до застосування
Аценокумарол застосовується для лікування і профілактики тромбозів глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії, для вторинної профілактики інфаркту міокарду і профілактики тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарду, для вторинної профілактики тромбоемболій у післяопераційних хворих.[1][2]
Побічна дія
При застосуванні аценокумаролу спостерігаються наступні побічні ефекти[1][2]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, алопеція, гарячка, некрози шкіри, геморрагії на шкірі та слизових оболонках.
- З боку нервової системи — головний біль, геморагічний інсульт.
- З боку травної системи — нудота, діарея.
- З боку системи крові та серцево-судинної системи — кровотечі та крововиливи у шкіру, м'язи та паренхіматозні органи.
- Зміни в лабораторних аналізах — агранулоцитоз, еритробластопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.
Протипокази
Аценокумарол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; гострій кровотечі; схильності до кровотеч; важкій печінковій недостатності; важкій артеріальній гіпертензії; при недавньому внутрішньочерепному крововиливі; при стані здоров'я, що зумовлює внутрішньочерепний крововилив (наприклад, аневризма мозкових артерій); важких політравмах; люмбальній пункції; наявних або планових операціях на центральній нервовій системі або очах; злоякісних пухлинах; перикардиті.[1][2]
Форми випуску
Аценокумарол випускається у вигляді таблеток по 0,002 г.