Екулізумаб

Екулізумаб — напівсинтетичний лікарський препарат, який є гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до білка C5, який є одним із факторів системи комплементу. Механізм дії препарату полягає у пригніченні екулізумабом термінальної активності комплементу шляхом блокування розщеплення компоненту С5 на С5а та С5b, та утворення термінального комплексу комплементу С5b-9.[1][2] Унаслідок цього відновлюється регуляція активності комплементу в крові, та попереджується внутрішньосудинний гемоліз у хворих пароксизмальною нічною гемоглобінурією. При атиповому гемолітико-уремічному синдромі екулізумаб попереджує розвиток тромботичної ангіопатії, зумовленої підвищеною активністю комплемента.[1][2] У 2019 році екулізумаб також отримав схвалення для лікування оптиконейромієліту у дорослих хворих, у яких виявлені антитіла до аквапорину-4.[3][5] Хоча побічним ефектом зниження активності комплементу є підвищений ризик розвитку інкапсульованої бактеріальної інфекції, зокрема менінгококової інфекції, проте препарат підтримує достатній рівень вмісту ранніх продуктів активації комплементу, необхідних для опсонізації бактерій та виведення імунних комплексів.[2]

Екулізумаб застосовується для лікування пароксизмальної нічної гемоглобінурії, атипового гемолітико-уремічного синдрому та оптиконейромієліту.[2][1]

При застосуванні екулізумабу найчастішими побічними ефектами є інфекції верхніх дихальних шляхів, нежить, діарея, біль у спині та суглобах, запаморочення, біль у горлі.[3][5] Характерним побічним ефектом препарату є також ризик розвитку інкапсульованої бактеріальної інфекції, зокрема менінгококової інфекції.[2][1] Іншими побічними ефектами препарату є[2]:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка, алопеція, сухість шкіри або гіпергідроз, петехії, зміна пігментації шкіри, шкірні алергічні реакції.
• З боку травної системи — запор, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, біль у яснах, жовтяниця, зниження апетиту.
• З боку нервової системи — часто головний біль, порушення смаку, парестезії, втрати свідомості, тинітус, подразнення кон'юнктиви, погіршення зору.
• З боку дихальної системи — кашель, біль у гортані та глотці, біль у грудній клітці, набряк слизової оболонки носа, кровохаркання, виділення з носа.
• З боку опорно-рухового апарату — біль у суглобах, біль у спині, біль у шиї, біль у м'язах, біль у кінцівках, набряк суглобів, біль у кістках, тризм м'язів, спазми м'язів.
• З боку сечостатевої системи — спонтанна ерекція, порушення менструального циклу.
• Інфекційні ускладнення — інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції зубів, герпетичне ураження слизової оболонки рота, грибкові інфекції, абсцеси та інші бактеріальні ураження шкіри та підшкірної клітковини, сепсис.
• Інші побічні ефекти — тахікардія, приливи крові, зниження артеріального тиску, гіпертиреоз, набряки, реакції в місці введення препарату, підвищення активності ферментів печінки.

Екулізумаб протипоказаний при активній інфекції або при активному бактеріоносійству менінгококів, при годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовується при інших активних інфекціях, порушеннях функції печінки або нирок, при вагітності.[2]

Екулізумаб випускається у вигляді концентрату розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 10 мг/мл по 30 мл.[1][8]

У березні 2020 року повідомлено, що проводяться клінічні дослідження щодо ефективності екулізумабу при коронавірусній хворобі 2019.[9]

• Екулізумаб на сайті rlsnet.ru (рос.)