Еметин
Еметин — природний антипротозойний препарат, що є похідним ізохіноліну, для парентерального застосування. Еметин є алкалоїдом кореня іпекакуани.
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S,3R,11bS)-2-{[(1R)-6,7-Dimethoxy-1,2,3,4- tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl}-3-ethyl-9,10- dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-pyrido [2,1-a]isoquinoline | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | P01 |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C29H40N2O4 |
| Мол. маса | 480,639 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Не метаболізує |
| Період напіврозпаду | 5 діб |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Використання | в/м, п/ш |
Фармакологічні властивості
Еметин — природний антипротозойний препарат, що є похідним ізохіноліну, який застосовується парентерально. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу білка на рибосомах найпростіших та порушенні синтезу ДНК. До еметину чутливими є патогенні амеби, а також Balantidium coli, Fasciola hepatica та Paragonimus westermani. Препарат має виражений блювотний ефект[1], кардіо- та нефротоксичний ефект.
Фармакодинаміка
Еметин не всмоктується при пероральному застосуванні, вводиться виключно парентерально. При внутрішньом'язовому введенні препарат добре всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату не досліджена. Високі концентрації еметину досягаються у більшості тканин організму, препарат накопичується у селезінці, печінці, нирках, легенях. Еметин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Еметин не метаболізується, виводиться з організму нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 5 діб, при нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Еметин застосовується при важких формах кишкового амебіазу та при позакишковому амебіазі (включно при амебному абсцесі печінки) при непереносимості або неефективності імідазолів.
Побічна дія
При застосуванні еметину часто спостерігаються наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів — висипання на шкірі.
- З боку дихальної системи (найчастіше при інгаляційному застосуванні) — задишка, кашель, бронхоспазм, біль в грудній клітці, ларингіт.
- З боку опорно-рухового апарату — болі в м'язах, ригідність м'язів.
- З боку нервової системи — поліневрити, м'язова слабкість, тремор, порушення чутливості.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, гіпотензія, подовження інтервалу QT, інверсія зубця T та депресія сегменту ST на ЕКГ; дегенеративний міокардит.
- З боку сечовидільної системи — токсична нефропатія.
- Місцеві реакції — болі, ригідність м'язів у місці ін'єкцій, стерильні абсцеси, некрози у місці внутрішньом'язових ін'єкцій.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.
- Місцеві реакції — при внутрішньовенному введенні тромбофлебіт, при внутрішньом'язовому введенні — біль, набряк, асептичні абсцеси, некроз м'язів.
Протипокази
Еметин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, захворюваннях серця і нирок, при захворюваннях м'язів, при вагітності та годуванні грудьми. Еметин не застосовується у дітей молодших 6 місяців. З обережністю призначають розумово відсталим пацієнтам.
Форми випуску
Еметин випускається у вигляді ампул по 1мл 1% розчину.