Етифоксин

Етифоксин (англ. Etifoxine, лат. Etifoxinum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є похідним бензоксазину[1] та належить до групи транквілізаторів (анксіолітиків).[2][3] Етифоксин застосовується перорально.[2][3] Етифоксин уперше синтезований у лабораторії компанії «Hoechst» у 60-х роках ХХ століття[4][5], проте у зв'язку із нижчим ефектом у порівнянні з препаратами групи бензодіазепінів він тривалий час майже не застосовувався. Виробництво препарату розпочалось у Франції з 1979 року[6], пізніше, після встановлення факту того, що етифоксин має нижчу кількість побічних ефектів при його застосуванні, він був схвалений для застосусування у низці європейських країн, проте не отримав схвалення FDA у США.[4]

Етифоксин
Систематизована назва за IUPAC
6-Chloro-N-ethyl-4-methyl-4-phenyl-4H-benzo[d][1,3]oxazin-2-amine
Класифікація
ATC-код N05BX03
PubChem 30768
CAS 21715-46-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H17ClN2O 
Мол. маса 300,782 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 6 год.
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТРЕЗАМ®
«Біокодекс»,Франція
UA/2787/01/01
25.09.2015-25/09/2020

Фармакологічні властивості

Етифоксин — лікарський засіб, що належить до групи транквілізаторів. Механізм дії препарату полягає у подвійній взаємодії з ГАМК-рецепторами, зокрема він взаємодіє з рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти з субодиницями β2 і β3[2][3], проте місце його зв'язування відрізняється від місця зв'язування з рецепторами препаратів з групи бензодіазепінів[2][4]; етифоксин також сприяє підвищенню кількості вироблених нейростероїдів у мозку, які є позитивними алостеричними модуляторами ГАМК-рецептора.[2][6] Окрім цього, за припущеннями частини дослідників, етифоксин зв'язується з білком TSPO на зовнішній поверхні мітохондрій, що також опосередковано взаємодіє з ГАМК-рецепторами.[4] Етифоксин зменшує відчуття страху і тривожності, покращує сон, не має міорелаксуючого ефекту, не погіршує когнітивні функції мозку, та не викликає залежності.[1] Етифоксин застосовується при різноманітних неврозах та неврозоподібних станах, що супроводжуються відчуттям страху і неспокою, підвищенням подразливості та роздратуванням, у тому числі при соматоформних захворюваннях[2][3], ефективність етифоксину при тривожних неврозах є вищою, чим частини препаратів з групи бензодіазепінів (зокрема гідазепаму).[6] хоча й етифоксин позиціонується як препарат із низьким числом побічних ефектів[1][6], при його застосуванні можуть спостерігатися важкі токсичні ураження печінки.[7]

Фармакокінетика

Етифоксин добре і швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату точно не встановлена. Максимальна концентрація етифоксину в крові спостерігається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Етифоксин проникає через плацентарний бар'єр. Препарат метаболізується у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться етифоксин з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться також із жовчю. Період напіввиведення препарату становить 6 годин.[2][3]

Показання до застосування

Етифоксин застосовується при різноманітних неврозах та неврозоподібних станах, що супроводжуються відчуттям страху і неспокою, підвищенням подразливості та роздратуванням, у тому числі при соматоформних захворюваннях.[2][3]

Побічна дія

Етифоксин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[1][6] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, шкірний висип, лейкоцитокластичний васкуліт, набряк Квінке, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, свербіж шкіри, набряк обличчя, цитолітичний гепатит, лімфоцитарний коліт, міжменструальні кровотечі в жінок.[2][3]

Протипокази

Етифоксин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, шоковому стані, важких порушеннях функції печінки або нирок, вагітності та годуванні грудьми, особам до 18 років.[2][3]

Форми випуску

Етифоксин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,05 г.[2]

Примітки
  1. СТРЕЗАМ: когда на душе неспокойно (рос.)
  2. СТРЕЗАМ® (STRESAM)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1892 (рос.)
  4. Чем нас лечат: Стрезам. 40 лет забвения (рос.)
  5. U.S. Patent 3 725 404 (англ.)
  6. Сравнительная оценка эффективности этифоксина (Стрезам®) и гидазепама у пациентов с тревожно-депрессивным расстройством (рос.)
  7. Stupéfiants et des psychotropes — Compte-rendu de la réunion du 26 juin 2012/ (фр.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.