Капреоміцин

Капреоміцин — природний антибіотик поліпептидної природи, структурно близький до аміноглікозидів, для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces capreolus. Уперше капреоміцин був отриманий у 1960 році.[1]

Капреоміцин
Систематизована назва за IUPAC
(3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide; (3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(4R)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidin-4-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide
Класифікація
ATC-код J04AB30
PubChem 3032400
CAS 11003-38-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C25H44N14O8 
Мол. маса 688,706 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм не метаболізує
Період напіввиведення 3-6 год.
Екскреція Нирки 52%, жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КАПРЕОМІЦИН,
ВАТ«Київмедпрепарат»,Україна
UA/9885/01/01
28.07.2009-28/07/2014

Фармакологічні властивості

Капреоміцин — природний антибіотик, структурно близький до аміноглікозидів для парентерального застосування. Препарат має бактеріостатичної дію, зумовлену порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. Капреоміцин вибірково активний до туберкульозної палички та до інших мікобактерій[2], до інших мікроорганізмів препарат неактивний.

Фармакокінетика

Капреоміцин не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому вводиться тільки парентерально. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин після введення. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи виділяється капреоміцин в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді, частково виділяється з жовчю. Період напіввиведення капреоміцину становить 3-6 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування

Капреоміцин застосовують як препарат резерву для лікування туберкульозу легень при непереносимості або нечутливості до препаратів І ряду (у тому числі при множинній резистентності мікобактерій туберкульозу до лікарських засобів).[2]

Побічна дія

При застосуванні капреоміцину можливі наступні побічні ефекти[3]:

  • Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, гарячка.
  • З боку травної системи — можуть спостерігатися нудота, блювання, спрага, печінкова недостатність. При застосуванні капреоміцину гепатотоксичність спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших протитуберкульозних препаратів.[2]
  • З боку нервової системи — часто (у 11% випадків застосування) спостерігали ураження VІІІ пари черепно-мозкових нервів з імовірним розвитком часткової або повної глухоти (у 3% випадків); можуть спостерігатися також слабкість, сонливість, шум та закладання в вухах, запаморочення, нервово-м'язова блокада, головний біль.[2]
  • З боку сечовидільної системи — дуже часто оборотна нефротоксичність, що супроводжується підвищенням рівня креатиніну і сечовини в крові (до 36—46% випадків застосування), частіше при сумісному застосуванні з іншими нефротоксичними ліками; рідко спостерігаються токсичний нефрит, тубулярний некроз, дизурія, ниркова недостатність.[2]
  • З боку серцево-судинної системи — рідко аритмія.
  • Зміни в лабораторних аналізах — найчастіше еозинофілія (до 5% випадків застосування); нечасто лейкоцитоз, лейкопенія, гіпокаліємія; підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз у крові.
  • Місцеві реакції — у 1—3% випадків застосування болючість, розвиток стерильних абсцесів та підвищена кровоточивість у місці введення.[2]

Протипокази

Капреоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності. Під час лікування капреоміцином рекомендовано припинити годування грудьми. Капреоміцин не застосовується у дитячому віці.

Форми випуску

Капреоміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 1,0 г.[4] Натепер капреоміцин випускається лише у Китаї, Індії, країнах колишнього Радянського Союзу, та інших країнах, де не у повному об'ємі виконуються стандарти ВОЗ по лікуванню туберкульозу.[1]

Примітки
  1. http://www.tbonline.info/posts/2011/8/23/capreomycin/ (англ.)
  2. http://www.abolmed.ru/articles/422/299 Архівовано 13 січня 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/165 (рос.)
  4. " "Капреомицин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.