Левобупівакаїн

Левобупівакаїн (МНН, [liːvoʊbjuːˈpɪvəkeɪn]) — місцевий анестетик, що належить до групи амінів. Це S-енантіомер бупівакаїну.[1]


Левобупівакаїн
Систематизована назва за IUPAC
(S)-1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl) piperidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код	N01BB10
PubChem	92253
CAS	27262-47-1
DrugBank	DB01002
KEGG	D08116
Хімічна структура
Формула	C₁₈H₂₈N₂O
Мол. маса	288.435 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
Метаболізм	Незмінений виводиться з організму
Період напіввиведення	3.3 години
Екскреція	95% з сечею та фекаліями за 48 годин. (З цих 95%: 71% Нирками, а 24% - фекалії).
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Левобупівакаїну гідрохлорид зазвичай продається AbbVie під торговою назвою Хірокаїн.[2]

Клінічне застосування

Порівняно з бупівакаїном, левобупівакаїн пов'язаний із меншою вазодилатацією та має більшу тривалість дії. Він приблизно на 13 % менш потужний (за молярністю), ніж рацемічний бупівакаїн, і має довшу тривалість часу настання моторного блоку[3].

У дослідженнях хірургічної анестезії у дорослих левобупівакаїн забезпечував сенсорний блок впродовж 9 годин після епідурального введення у дозі до 202,5 мг; 6,5 години після інтратекального приймання 15 мг, 17 годин після блокування плечового сплетення у дозі 2 мг/кг. Рандомізовані подвійні сліпі клінічні дослідження встановили, що анестезувальні ефекти левобупівакаїну були значною мірою подібними до ефектів бупівакаїну в тій же дозі. Сенсорний блок, як правило, був довшим при застосуванні левобупівакаїну, ніж бупівакаїну, і становив різницю від 23 до 45 хвилин при епідуральному введенні та приблизно 2 години при блокуванні периферичних нервів. При епідуральному введенні левобупівакаїн виробляє менш тривалий руховий блок ніж сенсорний.

Показання

Левобупівакаїн призначається для місцевої анестезії, включаючи інфільтрацію, блокаду, офтальмологічну, епідуральну та інтратекальну анестезію у дорослих; та інфільтраційне знеболення у дітей.

Протипоказання

Левобупівакаїн протипоказаний для внутрішньовенної анестезії (англ. IVRA), введення у суглоби.

Побічні ефекти

Побічні реакції на лікарські засоби (англ. ADRs) рідкісні, якщо їх правильно вводити. Більшість ADRs стосуються техніки введення (що призводить до системного впливу) або фармакологічних ефектів анестезії, однак алергічні реакції виникають рідко.

Системний вплив надмірних кількостей бупівакаїну в основному призводить до змін у центральній нервововій системі (ЦНС) та серцево-судинних реакцій. Ефекти ЦНС зазвичай виникають при нижчих концентраціях анестетика у плазмі крові та додаткових серцево-судинних ефектах, що спостерігаються при більш високих концентраціях, хоча серцево-судинний колапс може мати місце і при низьких концентраціях. Реакції ЦНС можуть включати, збудження ЦНС (нервозність, поколювання навколо рота, шум у вухах, тремор, запаморочення, затуманення зору, судоми) з наступною депресією (сонливість, втрата свідомості, пригнічення дихання та апное). Серцево-судинні реакції включають гіпотонію, брадикардію, аритмії та/або зупинку серця — деякі з них можуть бути обумовлені гіпоксемією, вторинною внаслідок депресії дихання.

Постартроскопічний гленохумеральний хондроліз

Левобупівакаїн токсичний для хряща, і їх внутрішньосуглобові вливання можуть призвести до постартроскопічного гленогумерального хондролізу.[4]

Синоніми

КІРОКАЇН, Хірокаїн, Levobupivacaine hydrochloride

Примітки

Burlacu CL, Buggy DJ (April 2008). Update on local anesthetics: focus on levobupivacaine. Therapeutics and Clinical Risk Management 4 (2): 381–92. PMC 2504073. PMID 18728849. doi:10.2147/tcrm.s1433.
Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3 (P.?)
Gulec D, Karsli B, Ertugrul F, Bigat Z, Kayacan N (April 2014). Intrathecal bupivacaine or levobupivacaine: which should be used for elderly patients?. The Journal of International Medical Research 42 (2): 376–85. PMID 24595149. doi:10.1177/0300060513496737.
Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature. Journal of Orthopaedics 12 (Suppl 2): S200–10. PMC 4796530. PMID 27047224. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005.

Джерело

Foster RH, Markham A. Levobupivacaine: a review of its pharmacology and use as a local anaesthetic. Drugs. 2000 Mar;59(3):551-79. doi: 10.2165/00003495-200059030-00013. PubMed. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/

Посилання

Chirocaine 2.5mg/ml solution for injection/concentrate for solution for infusion (revision 2020)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[pmid18728849-1] Burlacu CL, Buggy DJ (April 2008). Update on local anesthetics: focus on levobupivacaine. Therapeutics and Clinical Risk Management 4 (2): 381–92. PMC 2504073. PMID 18728849. doi:10.2147/tcrm.s1433.

[Rossi_S_2006-2] Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3 (P.?)

[pmid_=_24595149-3] Gulec D, Karsli B, Ertugrul F, Bigat Z, Kayacan N (April 2014). Intrathecal bupivacaine or levobupivacaine: which should be used for elderly patients?. The Journal of International Medical Research 42 (2): 376–85. PMID 24595149. doi:10.1177/0300060513496737.

[pmid27047224-4] Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature. Journal of Orthopaedics 12 (Suppl 2): S200–10. PMC 4796530. PMID 27047224. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005.