Локсапін
Локсапін (англ. Loxapine, лат. Loxapinum) — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну.[1][2] Локсапін застосовується як перорально[1], так і внутрішньом'язово[3], та інгаляційно.[3][4]
 | |
|---|---|
Локсапін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H18ClN3O |
| Мол. маса | 327,808 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6-8 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АДАСУВ, «Алексза Фармасьютікалс, Інк.»,США UA/16580/01/01 20.02.2018-20/02/2023 |
Фармакологічні властивості
Локсапін — лікарський засіб, що відноситься до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 дофамінових рецепторів та 5-HT2A серотонінових рецепторів.[4][5] Препарат також частково блокує альфа-адренорецептори, блокує м-холірецептори та гістамінові H1-рецептори.[3][5] Унаслідок застосування препарату, особливо в інгаляційній та внутрішньом'язовій формах, спостерігається швидке зменшення симптомів гострого психозу, в тому числі збудження, напруженість та ворожість.[3][4][5] Локсапін застосовується для зняття симптомів гострого психозу зі збудженням у ін'єкційній та інгаляційній формах[3][4], причому його застосування в інгаляційній формі може сприйматись хворими без надмірного негативізму, яке супроводжується застосуванням ін'єкційних форм антипсихотичних препаратів, та однаковою ефективністю із ін'єкційною формою.[3][5] При застосуванні локсапіну також спостерігається незначна кількість побічних ефектів, практично усі з яких були легкими та короткочасними.[3][5]
Фармакокінетика
Локсапін швидко й добре всмоктується як після перорального, так і після інгаляційного застосування, біодоступність препарату точно не встановлена, при застосуванні локсапіну спостерігається ефект першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація препарату в крові досягається протягом 1—3 годин після перорального прийому препарату, та 2 хвилини після інгаляційного застосування. Локсапін добре (на 967 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних або неактивних метаболітів. Виводиться локсапін із організму у вигляді метаболітів із сечею, а також із із калом у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату при інгаляційному застосуванні становить 6—8 годин, при пероральному застосуванні двофазний, у першій фазі становить 5 годин, у другій фазі 19 годин.[1][4]
Покази до застосування
Локсапін застосовують для швидкого зняття збудження у хворих із шизофренією або біполярним афективним розладом.[4]
Побічна дія
При інгаляційному застосуванні локсапіну найчастішими побічними ефектами є порушення нюхових та смакових відчуттів, неприємний запах із рота, запаморочення, сонливість, бронхоспазм.[3][5] При пероральному застосуванні можуть також спостерігатися тремор, акатизія, дистонія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, сухість у роті, затуманення очей, затримка сечі, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.[1][4]
Протипокази
Локсапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, наявності ознак гострих або хронічних захворювань дихальних шляхів, пригніченні діяльності центральної нервової системи.[1][4]
Форми випуску
Локсапін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,025 і 0,05 г; у вигляді порошка для інгаляцій по 9,1 г.[1][4]