Луфотрелвір

**Луфотрелвір**
	Систематична назва (IUPAC)
	[(3S)-3-[(2S)-2-[(4-methoxy-1H-indol-2-yl)formamido]-4-methylpentanamido]-2-oxo-4-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]butoxy]phosphonic acid
	Ідентифікатори
Номер CAS	2468015-78-1
Код ATC	??
PubChem	154699467
DrugBank	DB16514
	Хімічні дані
Формула	C24H33N4O9P
Мол. маса	г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
	Фармакокінетичні дані
Біодоступність	НД
Метаболізм	НД
Період напіврозпаду	НД
Виділення	НД
	Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?(AU) ?(США)
Лег. статус	? (US)
Використання	внутрішньовенно

Луфотрелвір англ. Lufotrelvir, відомий також як PF-07304814 — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений компанією «Pfizer», який за механізмом дії є інгібітором протеази 3CL. Луфотрелвір є проліками, які містять фосфатну групу, та розщеплюється in vivo з одержанням активної речовини PF-00835231. Проводяться клінічні дослідження луфотрелвіру на людях для лікування COVID-19, у яких показана хороша активність препарату до збудника COVID-19, включаючи кількох варіантів штамів, але, на відміну від спорідненого препарату PF-07321332, він не є активним при пероральному застосуванні, і його слід вводити внутрішньовенно, і тому він вважається в цілому менш перспективним кандидатом для клінічного застосування.[1][2][3][4]

Див. також

Примітки

Hoffman RL, Kania RS, Brothers MA, Davies JF, Ferre RA, Gajiwala KS, He M, Hogan RJ, Kozminski K, Li LY, Lockner JW, Lou J, Marra MT, Mitchell LJ, Murray BW, Nieman JA, Noell S, Planken SP, Rowe T, Ryan K, Smith GJ, Solowiej JE, Steppan CM, Taggart B (Листопад 2020). Discovery of Ketone-Based Covalent Inhibitors of Coronavirus 3CL Proteases for the Potential Therapeutic Treatment of COVID-19. Journal of Medicinal Chemistry 63 (21): 12725–12747. PMID 33054210. doi:10.1021/acs.jmedchem.0c01063. (англ.)
de Vries M, Mohamed AS, Prescott RA, Valero-Jimenez AM, Desvignes L, O'Connor R, Steppan C, Devlin JC, Ivanova E, Herrera A, Schinlever A, Loose P, Ruggles K, Koralov SB, Anderson AS, Binder J, Dittmann M (Лютий 2021). A comparative analysis of SARS-CoV-2 antivirals characterizes 3CL^pro inhibitor PF-00835231 as a potential new treatment for COVID-19. Journal of Virology. PMID 33622961. doi:10.1128/JVI.01819-20. (англ.)
Baig MH, Sharma T, Ahmad I, Abohashrh M, Alam MM, Dong JJ (Березень 2021). Is PF-00835231 a Pan-SARS-CoV-2 Mpro Inhibitor? A Comparative Study. Molecules 26 (6). PMID 33802860. doi:10.3390/molecules26061678. (англ.)
Vandyck K, Deval J (Серпень 2021). Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection. Current Opinion in Virology 49: 36–40. PMID 34029993. doi:10.1016/j.coviro.2021.04.006. (англ.)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Hoffman RL, Kania RS, Brothers MA, Davies JF, Ferre RA, Gajiwala KS, He M, Hogan RJ, Kozminski K, Li LY, Lockner JW, Lou J, Marra MT, Mitchell LJ, Murray BW, Nieman JA, Noell S, Planken SP, Rowe T, Ryan K, Smith GJ, Solowiej JE, Steppan CM, Taggart B (Листопад 2020). Discovery of Ketone-Based Covalent Inhibitors of Coronavirus 3CL Proteases for the Potential Therapeutic Treatment of COVID-19. Journal of Medicinal Chemistry 63 (21): 12725–12747. PMID 33054210. doi:10.1021/acs.jmedchem.0c01063. (англ.)

[2] Vries M, Mohamed AS, Prescott RA, Valero-Jimenez AM, Desvignes L, O'Connor R, Steppan C, Devlin JC, Ivanova E, Herrera A, Schinlever A, Loose P, Ruggles K, Koralov SB, Anderson AS, Binder J, Dittmann M (Лютий 2021). A comparative analysis of SARS-CoV-2 antivirals characterizes 3CL^pro inhibitor PF-00835231 as a potential new treatment for COVID-19. Journal of Virology. PMID 33622961. doi:10.1128/JVI.01819-20. (англ.)

[3] Baig MH, Sharma T, Ahmad I, Abohashrh M, Alam MM, Dong JJ (Березень 2021). Is PF-00835231 a Pan-SARS-CoV-2 Mpro Inhibitor? A Comparative Study. Molecules 26 (6). PMID 33802860. doi:10.3390/molecules26061678. (англ.)

[4] Vandyck K, Deval J (Серпень 2021). Considerations for the discovery and development of 3-chymotrypsin-like cysteine protease inhibitors targeting SARS-CoV-2 infection. Current Opinion in Virology 49: 36–40. PMID 34029993. doi:10.1016/j.coviro.2021.04.006. (англ.)