Бемніфосбувір
Бемніфосбувір англ. Bemnifosbuvir, відомий також як AT-527 та RO7496998 — синтетичний експериментальний противірусний препарат, розроблений у лабораторії компанії «Atea Pharmaceuticals», та ліцензований компанією «Roche» для клінічних досліджень, який за хімічною структурою є нуклеотидним аналогом, та розроблений для лікування гепатиту C.[1][2] Бемніфосбувір є біодоступною гемісульфатною сіллю сполуки AT-511, яка метаболізується за кілька етапів до активного нуклеотидтрифосфату AT-9010, який діє як інгібітор РНК-полімерази, що перешкоджає реплікації вірусу. Препарат досліджувався для лікування хвороб, спричинених коронавірусами, зокрема й спричинених SARS-CoV-2.[3] Бемніфосбувір показав хороші результати на ранніх стадіях клінічних досліджень, але пізніші стадії досліджень дали суперечливі результати, тому запланована 3 фаза клінічних досліджень препарату перенесена на пізніший термін, і її результати очікуються не раніше кінця 2022 року.[4][5]
Систематична назва (IUPAC) | |
Propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-[2-amino-6-(methylamino)purin-9-yl]-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | ? |
PubChem | |
Хімічні дані | |
Формула | C24H33FN7O7P |
Мол. маса | 581,542 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | НД |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | НД |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Лег. статус |
? (US) |
Використання | перорально |
Див. також
Примітки
- Berliba E, Bogus M, Vanhoutte F, Berghmans PJ, Good SS, Moussa A, Pietropaolo K, Murphy RL, Zhou XJ, Sommadossi JP (Вересень 2019). Safety, pharmacokinetics and antiviral activity of AT-527, a novel purine nucleotide prodrug, in HCV-infected subjects with and without cirrhosis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. PMC 6879261. PMID 31570394. doi:10.1128/AAC.01201-19. (англ.)
- Good SS, Moussa A, Zhou XJ, Pietropaolo K, Sommadossi JP (2020). Preclinical evaluation of AT-527, a novel guanosine nucleotide prodrug with potent, pan-genotypic activity against hepatitis C virus. PLOS ONE 15 (1): e0227104. Bibcode:2020PLoSO..1527104G. PMC 6949113. PMID 31914458. doi:10.1371/journal.pone.0227104. (англ.)
- Good SS, Westover J, Jung KH, Zhou XJ, Moussa A, La Colla P, Collu G, Canard B, Sommadossi JP (Березень 2021). AT-527, a Double Prodrug of a Guanosine Nucleotide Analog, Is a Potent Inhibitor of SARS-CoV-2 In Vitro and a Promising Oral Antiviral for Treatment of COVID-19. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 65 (4). PMC 8097421. PMID 33558299. doi:10.1128/AAC.02479-20. (англ.)
- Lowe D (19 жовтня 2021). AT-527 Fails a Phase II. In the Pipeline. Science.org. (англ.)
- Fidler B, Gardner J (19 жовтня 2021). Atea, Roche change plans for oral COVID-19 drug after trial setback.. Biopharmadive.com. (англ.)