Рупінтривір

**Рупінтривір**
	Систематична назва (IUPAC)
	ethyl (E,4S)-4-[[(2R,5S)-2-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-methyl-5-[(5-methyl-1,2-oxazole-3-carbonyl)amino]-4-oxoheptanoyl]amino]-5-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]pent-2-enoate
	Ідентифікатори
Номер CAS	223537-30-2
Код ATC	??
PubChem	6440352
DrugBank	DB05102
	Хімічні дані
Формула	C31H39FN4O7
Мол. маса	598,7 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
	Фармакокінетичні дані
Біодоступність	НД
Метаболізм	НД
Період напіврозпаду	НД
Виділення	НД
	Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?(AU) ?(США)
Лег. статус	? (US)
Використання	перорально

Рупінтривір англ. Rupintrivir, відомий також як AG-7088 і Рупінавір — синтетичний експериментальний противірусний препарат пептидоподібної структури, активний проти 3C-протеази пікорнавірусів, та є за механізмом дії є інгібітором протеази 3CL.[1][2][3] Рупінтривір розроблений для лікування хвороб, спричинених риновірусами[4][5], а потім досліджувався для застосування при інших вірусних захворюваннях, включаючи захворювання, спричинених пікорнавірусами[6][7], норовірусами[8], та коронавірусами, зокрема для лікування SARS та COVID-19.[9][10]

Див. також

Примітки

Dragovich PS, Prins TJ, Zhou R, Webber SE, Marakovits JT, Fuhrman SA, Patick AK, Matthews DA, Lee CA, Ford CE, Burke BJ, Rejto PA, Hendrickson TF, Tuntland T, Brown EL, Meador JW, Ferre RA, Harr JE, Kosa MB, Worland ST (Квітень 1999). Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 4. Incorporation of P1 lactam moieties as L-glutamine replacements. Journal of Medicinal Chemistry 42 (7): 1213–24. PMID 10197965. doi:10.1021/jm9805384. (англ.)
Santos MM, Moreira R (Жовтень 2007). Michael acceptors as cysteine protease inhibitors. Mini Reviews in Medicinal Chemistry 7 (10): 1040–50. PMID 17979807. doi:10.2174/138955707782110105. (англ.)
Yuan S, Fan K, Chen Z, Sun Y, Hou H, Zhu L (Лютий 2020). Structure of the HRV-C 3C-Rupintrivir Complex Provides New Insights for Inhibitor Design. Virologica Sinica 35 (4): 445–454. PMC 7462945. PMID 32103448. doi:10.1007/s12250-020-00196-4. (англ.)
Patick AK, Binford SL, Brothers MA, Jackson RL, Ford CE, Diem MD, Maldonado F, Dragovich PS, Zhou R, Prins TJ, Fuhrman SA, Meador JW, Zalman LS, Matthews DA, Worland ST (Жовтень 1999). In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 43 (10): 2444–50. PMC 89498. PMID 10508022. doi:10.1128/AAC.43.10.2444. (англ.)
Jensen LM, Walker EJ, Jans DA, Ghildyal R (2015). Proteases of human rhinovirus: role in infection. Rhinoviruses. Methods in Molecular Biology 1221. с. 129–41. ISBN 978-1-4939-1570-5. PMID 25261311. doi:10.1007/978-1-4939-1571-2_10. (англ.)
Barnard DL (2006). Current status of anti-picornavirus therapies. Current Pharmaceutical Design 12 (11): 1379–90. PMID 16611122. doi:10.2174/138161206776361129. (англ.)
De Palma AM, Vliegen I, De Clercq E, Neyts J (Листопад 2008). Selective inhibitors of picornavirus replication. Medicinal Research Reviews 28 (6): 823–84. PMID 18381747. doi:10.1002/med.20125. (англ.)
Rocha-Pereira J, Nascimento MS, Ma Q, Hilgenfeld R, Neyts J, Jochmans D (Серпень 2014). The enterovirus protease inhibitor rupintrivir exerts cross-genotypic anti-norovirus activity and clears cells from the norovirus replicon. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 58 (8): 4675–81. PMC 4136040. PMID 24890597. doi:10.1128/AAC.02546-13. (англ.)
Anand K, Ziebuhr J, Wadhwani P, Mesters JR, Hilgenfeld R (Червень 2003). Coronavirus main proteinase (3CLpro) structure: basis for design of anti-SARS drugs. Science 300 (5626): 1763–7. Bibcode:2003Sci...300.1763A. PMID 12746549. doi:10.1126/science.1085658. (англ.)
Liu C, Zhou Q, Li Y, Garner LV, Watkins SP, Carter LJ, Smoot J, Gregg AC, Daniels AD, Jervey S, Albaiu D (2020). Research and Development on Therapeutic Agents and Vaccines for COVID-19 and Related Human Coronavirus Diseases. ACS Central Science 6 (3): 315–331. PMC 7094090. PMID 32226821. doi:10.1021/acscentsci.0c00272. (англ.)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Dragovich PS, Prins TJ, Zhou R, Webber SE, Marakovits JT, Fuhrman SA, Patick AK, Matthews DA, Lee CA, Ford CE, Burke BJ, Rejto PA, Hendrickson TF, Tuntland T, Brown EL, Meador JW, Ferre RA, Harr JE, Kosa MB, Worland ST (Квітень 1999). Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 4. Incorporation of P1 lactam moieties as L-glutamine replacements. Journal of Medicinal Chemistry 42 (7): 1213–24. PMID 10197965. doi:10.1021/jm9805384. (англ.)

[2] Santos MM, Moreira R (Жовтень 2007). Michael acceptors as cysteine protease inhibitors. Mini Reviews in Medicinal Chemistry 7 (10): 1040–50. PMID 17979807. doi:10.2174/138955707782110105. (англ.)

[3] Yuan S, Fan K, Chen Z, Sun Y, Hou H, Zhu L (Лютий 2020). Structure of the HRV-C 3C-Rupintrivir Complex Provides New Insights for Inhibitor Design. Virologica Sinica 35 (4): 445–454. PMC 7462945. PMID 32103448. doi:10.1007/s12250-020-00196-4. (англ.)

[4] Patick AK, Binford SL, Brothers MA, Jackson RL, Ford CE, Diem MD, Maldonado F, Dragovich PS, Zhou R, Prins TJ, Fuhrman SA, Meador JW, Zalman LS, Matthews DA, Worland ST (Жовтень 1999). In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 43 (10): 2444–50. PMC 89498. PMID 10508022. doi:10.1128/AAC.43.10.2444. (англ.)

[5] Jensen LM, Walker EJ, Jans DA, Ghildyal R (2015). Proteases of human rhinovirus: role in infection. Rhinoviruses. Methods in Molecular Biology 1221. с. 129–41. ISBN 978-1-4939-1570-5. PMID 25261311. doi:10.1007/978-1-4939-1571-2_10. (англ.)

[6] Barnard DL (2006). Current status of anti-picornavirus therapies. Current Pharmaceutical Design 12 (11): 1379–90. PMID 16611122. doi:10.2174/138161206776361129. (англ.)

[7] De Palma AM, Vliegen I, De Clercq E, Neyts J (Листопад 2008). Selective inhibitors of picornavirus replication. Medicinal Research Reviews 28 (6): 823–84. PMID 18381747. doi:10.1002/med.20125. (англ.)

[8] Rocha-Pereira J, Nascimento MS, Ma Q, Hilgenfeld R, Neyts J, Jochmans D (Серпень 2014). The enterovirus protease inhibitor rupintrivir exerts cross-genotypic anti-norovirus activity and clears cells from the norovirus replicon. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 58 (8): 4675–81. PMC 4136040. PMID 24890597. doi:10.1128/AAC.02546-13. (англ.)

[9] Anand K, Ziebuhr J, Wadhwani P, Mesters JR, Hilgenfeld R (Червень 2003). Coronavirus main proteinase (3CLpro) structure: basis for design of anti-SARS drugs. Science 300 (5626): 1763–7. Bibcode:2003Sci...300.1763A. PMID 12746549. doi:10.1126/science.1085658. (англ.)

[10] Liu C, Zhou Q, Li Y, Garner LV, Watkins SP, Carter LJ, Smoot J, Gregg AC, Daniels AD, Jervey S, Albaiu D (2020). Research and Development on Therapeutic Agents and Vaccines for COVID-19 and Related Human Coronavirus Diseases. ACS Central Science 6 (3): 315–331. PMC 7094090. PMID 32226821. doi:10.1021/acscentsci.0c00272. (англ.)