Міртазапін

Міртазапін (англ. Mirtazapine, лат. Mirtazapinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів[2][3][4], що застосовується перорально.[5][6][7] Міртазапін розроблений у лабораторії нідерландської компанії «Organon» під торговою назвою «Ремерон», та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.[3]

Міртазапін
Систематизована назва за IUPAC
(±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
Класифікація
ATC-код N06AX11
PubChem 4205
CAS 61337-67-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H19N3 
Мол. маса 265,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 20-40 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІРТАЗАПІН САНДОЗ®,
«Салютас Фарма ГмбХ», Німеччина
UA/4430/01/02
12.05.2016—12/05/2021
ЕСПРІТАЛ 30,
ТОВ «Зентіва»,Чехія
UA/2933/01/02
31.10.2014—31/10/2019
МІРТЕЛ,
«Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія
UA/9535/01/01
02.04.2014—02/04/2019[1]

Фармакологічні властивості

Міртазапін — лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів.[8][5][4] Міртазапін також блокує гістамінові H1-рецептори та незначно блокує м-холірецептори.[3][7] Одночасно міртазапін стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє анксіолітичній та антидепресивній дії серотоніну.[2][8] На відміну від більшості антидепресантів, міртазапін не інгібує зворотнього захоплення серотоніну, норадреналіну та дофаміну.[3][2] Характерною особливістю міртазапіну є те, що він є сумішшю двох енантіомерів, причому S(+)-енантіомер блокує α2- і 5-НТ2-рецептори, а R(-)-енантіомер блокує 5-НТ3-рецептори, завдяки чому в антидепресивній активності препарату беруть участь обидва енантіомери.[5][4][3] Міртазапін застосовується при тривожно-депресивних розладах, особливо у хворих із вираженою ажитацією, тривогою та порушенням сну; міртазапін також ефективний у випадках важкої депресії, а також у випадках депресії, яка резистентна до комбінованого лікування трициклічними антидепресантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.[2] Міртазапін ефективний також при ангедонічних, астено-адинамічних, апатичних, деперсоналізаційних депресіях.[8] Препарат також застосовується при соматогенних депресіях при супутніх захворюваннях внутрішніх органів.[9] Міртазапін також застосовують для лікування фіброміалгії, щоправда ефективність міртазапіна при цьому захворюванні є невисокою.[10] Препарат ефективний при застосуванні при статевих розладах, зокрема зниженні лібідо, відсутності оргазму, пришвидшеній еякуляції.[2] Препарат має також помірну седативну дію.[8][3] При застосуванні міртазапіну спостерігається незначна кількість побічних ефектів, зокрема, на відміну від трициклічних антидепресантів, при його застосуванні дуже рідко спостерігаються побічні явища з боку серцево-судинної системи, при його застосуванні значно рідше спостерігаються побічні явища, пов'язані з м-холінолітичною дією (сухість у роті, диспепсія), рідше спостерігаються і явища серотонінового синдрому.[2]

Фармакокінетика

Міртазапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50 %. Максимальна концентація міртазапіну в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Міртазапін добре (на 85 %) зв'язується з білками плазми крові. Міртазапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міртазапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (75 %), частково із калом (15 %). Період напіввиведення препарату становить 20—40 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.[4][6]

Покази до застосування

Міртазапін застосовують при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі з безсонням, ангедонією, зниженням маси тіла, загальмованістю, суїцидальними думками.[5][4]

Побічна дія

При застосуванні міртазапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні трициклічних антидепресантів, зокрема при його застосуванні дуже рідко спостерігаються побічні явища з боку серцево-судинної системи, також при його застосуванні значно рідше спостерігаються побічні явища, пов'язані з м-холінолітичною дією (сухість у роті, диспепсія), рідше спостерігаються і явища серотонінового синдрому.[2] Найчастішими побічними ефектами препарату є сонливість, збільшення маси тіла та підвищення апетиту, сухість у роті, біль у м'язах, запаморочення.[9][2] Іншими побічними ефектами препарату є[5][4]:

Протипокази

Міртазапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[5][4]

Форми випуску

Міртазапін випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03 і 0,045 г.[7][6]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. МИРТАЗАПИН — АНТИДЕПРЕССАНТ НОВОГО ПОКОЛЕНИЯ (рос.)
  3. КЛИНИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ МИРТАЗАПИНА (РЕМЕРОНА) В ПСИХИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/696 (рос.)
  5. МІРТАЗАПІН (MIRTAZAPINUM, МИРТАЗАПИН)
  6. Mirtazapine (англ.)
  7. "Миртазапин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 1 листопада 2018. (рос.)
  8. Как использовать миртазапин в клинической практике (рос.)
  9. Миртазапин при лечении депрессий у больных ишемической болезнью сердца (рос.)
  10. Миртазапин для лечения фибромиалгии у взрослых (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.