Нітрофурантоїн
Нітрофурантоїн — синтетичний антибіотик з групи нітрофуранів для перорального застосування. Нітрофурантоїн застосовується у клінічній практиці для лікування інфекцій сечових шляхів з 1953 року.[1]
 | |
|---|---|
Нітрофурантоїн
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (E)-1-[(5-nitro-2-furyl)methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H6N4O5 |
| Мол. маса | 228,16 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка,м'язи |
| Період напіввиведення | 20 хв. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФУРАДОНІН, ВАТ«Борисовський завод медичних препаратів»,Білорусь UA/5823/01/02 31.01.2012-31/01/2017 |
Фармакологічні властивості
Нітрофурантоїн — синтетичний антибіотик з групи нітрофуранів широкого спектра дії. Препарат має як бактерицидну, так і бактеріостатичну дію, що залежить від концентрації препарату та виду збудника. Механізм дії нітрофурантоїну полягає у гальмуванні активності дегідрогеназ і пригніченні дихальних циклів мікробних клітин та порушенні синтезу білків, ДНК та РНК у клітинах патогенних бактерій. До нітрофурантоїну чутливі такі збудники: стафілококи, стрептококи, Escherichia coli, сальмонели, шиґели, Proteus spp.
Фармакокінетика
Нітрофурантоїн при пероральному прийманні швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату не вивчена. Максимальна концентрація в крові нітрофурантоїну досягається протягом 30 хвилин. Високі концентрації препарат створює лише в нирках. Нітрофурантоїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Нітрофурантоїн проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці та скелетних м'язах. Виводиться нітрофурантоїн з організму переважно нирками, частково — в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1 година, цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Нітрофурантоїн показаний при гострих та хронічних інфекціях сечових шляхів (циститі, пієлонефриті, уретриті), післяопераційних інфекціях сечових шляхів та профілактиці інфекцій перед урологічними операціями та маніпуляціями.
Побічна дія
При застосуванні нітрофурантоїну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко (0,01—0,1%) набряк Квінке, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, вовчакоподібний синдром.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, зниження апетиту; нечасто (0,1—1%) діарея, біль у животі, панкреатит; рідко (0,01—0,1%) холестаз, гострий токсичний гепатит, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) головний біль, запаморочення, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення зору, ністагм, астенія, депресія, психози; дуже рідко (менше 0,01%) периферична нейропатія (дуже часто при супутній нирковій недостатності).[2]
- З боку дихальної системи — рідко (0,01—0,1%) задишка, кашель з мокротою або без мокроти, болі в грудній клітці, інтерстиціальний пневмоніт або фіброз легень.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко (0,01—0,1%) артралгії, міалгії, подагричний артрит.
- З боку сечовидільної системи — часто забарвлення сечі в темно-жовтий колір.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1%) лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
При застосуванні нітрофурантоїну побічні ефекти, особливо з боку травної та нервової систем спостерігаються зазвичай частіше, ніж при застосуванні інших препаратів групи нітрофуранів.[3]
Протипокази
Ніфурантоїн протипоказаний при підвищеній чутливості до нітрофуранів; важкій нирковій недостатності; нейропатіях; дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірії; хворим, що знаходяться на гемодіалізі; важкій печінковій недостатності; серцевій недостатності ІІ—ІІІ ступенів; при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Нітрофурантоїн випускається у вигляді таблеток по 0,05 та 0,1 г.
Примітки
- Blass, Benjamin (2015). Basic Principles of Drug Discovery and Development. Elsevier. с. 511. ISBN 9780124115255. (англ.)
- http://www.mednovosti.by/journal.aspx?article=5206 (рос.)
- http://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_152.htm