Протіонамід
Протіонамід — синтетичний протитуберкульозний засіб для перорального застосування.
 | |
|---|---|
Протіонамід
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-propylpyridine-4-carbothioamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H12N2S |
| Мол. маса | 180,271 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОТОМІД, ТОВ«Люм’єр Фарма»,Україна UA/11193/01/01 22.11.2010-22/11/2015 |
Фармакологічні властивості
Протіонамід — синтетичний протитуберкульозний препарат, що є похідним тіокарбаміду. Препарат має бактеріостатичну дію, що пов'язана з блокуванням синтезу міколевої кислоти, що є важливим компонентом клітинної стінки мікобактерій. До протіонаміду чутливими є туберкульозна паличка, а також мікобактерія лепри і атипові мікобактерії. До інших бактерій препарат неактивний. Застосовується тільки у складі комплексної терапії у зв'язку з швидким розвитком стійкості мікобактерій до препарату при монотерапії.
Фармакокінетика
Протіонамід швидко всмоктується при пероральному прийомі, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Біодоступність препарату не досліджена. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин та рідин організму, добре проникає у вогнища запалення (у тому числі каверни), здорові тканини, добре проникає у порожнини організму. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Протіонамід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Протіонамід виводиться з організму переважно з сечею в вигляді метаболітів, незначна частина виводиться з калом. Період напіввиведення протіонаміду становить 2—3 години; при нирковій недостатності цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Протіонамід застосовується у складі комбінованої терапії при будь-яких формах туберкульозу та при проказі.
Побічна дія
При застосуванні протіонаміду можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, пелагроподібні зміни.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, сухість в роті, метеоризм, металевий присмак в роті, біль в животі, діарея; рідко гепатит, жовтяниця.
- З боку нервової системи — нечасто головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія, парестезії; дуже рідко периферичні неврити, галюцинації, судоми, неврит зорового нерва, зниження гостроти зору з імовірним розвитком повної сліпоти або випадіння полів зору; при застосуванні із ізоніазидом можливий розвиток полінейропатії.
- З боку серцево-судинної системи — рідко артеріальна гіпотензія, тахікардія.
- З боку ендокринної системи — рідко гіпоглікемія, гінекомастія, гіпотиреоз, порушення менструального циклу, імпотенція.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко гіпоглікемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, порушення кровотворення у кістковому мозку.
Протипокази
Протіонамід протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних тіокарбаміду, захворюваннях печінки, захворюваннях шлунку та 12-палої кишки, виразковому коліті, цукровому діабеті, хронічному алкоголізмі, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.
Форми випуску
Протіонамід випускається у вигляді таблеток і драже по 0,25 г.