Рифапентин
Рифапенти́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для перорального застосування. Був синтезований у 1965 році та затверджений FDA для лікування туберкульозу у 1998 році.[1] У 2010 році Європейська комісія за поданням Європейського агентства з лікарських засобів присвоїла рифапентину статус орфанного препарату, який надається лікарським засобам, що призначені для лікування важких інвалідизуючих або життєво-загрозливих захворювань. Цей статус було надано рифапентину у зв'язку із перевагами його застосування у комбінованому лікуванні туберкульозу у порівнянні із традиційним засобом із даної групи антибіотиків (рифампіцином) — тривалішому періоду напіввиведення та вищою інгібуючою активністю до збудника туберкульозу.[2]
 | |
|---|---|
Рифапентин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z,26E)-26-{[(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)amino]methylidene}-2,15,17,29-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23,27-trioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29)-heptaen-13-yl acetate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C47H64N4O12 |
| Мол. маса | 877,031 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 12-14 год. |
| Екскреція | фекалії(70%),Нирки(17%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РИФАПЕНТИН, «Свізера Лабс ПрайветЛімітед»,Індія UA/9935/01/01 18.08.2009-18/08/2014 |
Фармакологічні властивості
Рифапентин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До рифапентину чутливою є виключно туберкульозна паличка.
Фармакокінетика
Рифапентин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату складає 70 %.Максимальна концентрація в крові досягається протягом 5—6 годин. Рифапентин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Невідомо, чи препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифапентин проходить через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи виділяється препарат в грудне молоко, але під час прийому рифапентину грудне молоко може забарвлюватися в помаранчевий колір. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифапентин в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно з калом, частково з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення рифапентину складає 12-14 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.
Показання до застосування
Рифапентин застосовують при туберкульозі легень в складі комбінованої терапії. У 2014 році FDA схвалило застосування рифапентину в комбінації з ізоніазидом для лікування латентного туберкульозу в пацієнтів, старших за 2 роки.[1]
Побічна дія
При застосуванні рифапентину під час комбінованої терапії дуже рідко спостерігають наступні побічні ефекти[3]:
- Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, гарячка, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль в животі, зміни смаку, жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт, гастрит, езофагіт, хейліт.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, безсоння, астенія, увеїт, помутніння рогівки, судоми, мігрень.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, міалгії, болі в грудній клітці, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, протеїнурія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня сечової кислоти в крові, гіпокаліємія, гіпоглікемія, гіперкальціємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові.
- Інші порушення — забарвлення в червоний колір поту, сечі, мокроти та контактних лінз.
Протипокази
Рифапентин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, дітям до 12 років. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Рифапентин випускається у вигляді таблеток по 0,15 г.
Примітки
- http://clinical-pharmacy.ru/digest/new-lekarstva/5021-fda-odobrilo-preparat-priftin-rifapentin-dlya-lecheniya-latentnogo-tuberkuleza.html (рос.)
- Архівована копія. Архів оригіналу за 3 лютого 2015. Процитовано 3 лютого 2015.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1937 (рос.)