Соліфенацин
Соліфенацин (англ. Solifenacin, лат. Solifenacinum) — синтетичний препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів[1][2], що застосовується перорально[3][4]
 | |
|---|---|
Соліфенацин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3R)-1-Azabicyclo[2 2 2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | G04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H26N2O2 |
| Мол. маса | 362,465 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 45—68 год. |
| Екскреція | Нирки (70%), фекалії (23%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕЗИКАР®, «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди UA/3763/01/02 07.07.2015—07/07/2020 |
Фармакологічні властивості
Соліфенацин — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів, та є похідним хінуклідину. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів, переважно підтипу М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість гіперрефлекторного сечового міхура, наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання.[2][3][5] Соліфенацин застосовується при гіперактивності сечового міхура в дорослих, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози.[3][5] Хоча соліфенацин офіційно не схвалений для застосування в дитячому віці, у клінічних дослідженнях соліфенацин був ефективний у лікуванні синдрому гіперактивності сечового міхура в дітей та підлітків, та мав хороший профіль безпеки в застосуванні.[6] Завдяки більшій спорідненості соліфенацину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається більша ефективність та значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні толтеродину та оксибутиніну.[2]
Фармакокінетика
Соліфенацин добре та відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 90 %. Максимальна концентрація соліфенацину в крові досягається протягом 3—8 годин після прийому препарату. Соліфенацин майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується соліфенацин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться соліфенацин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення соліфенацину становить 45—68 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.[1][2][5]
Покази до застосування
Соліфенацин застосовують при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.[3][5]
Побічна дія
При застосуванні соліфенацину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема толтеродину та оксибутиніну. Найчастішим побічним ефектом препарату була сухість у роті.[2] Іншими побічними ефектами препарату є[3][5]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, багатоформна еритема, синдром Лаєлла.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, кишкова непрохідність, зниження апетиту, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення пам'яті, нечіткість зору, марення, сонливість, сухість кон'юнктиви, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, фібриляція передсердь, периферичні набряки, серцева недостатність, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, затруднений сечопуск, інфекції сечовидільних шляхів, ниркова недостатність. гіперкаліємія, збільшення активності ферментів печінки.
Протипоказання
Соліфенацин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важких шлунково-кишкових захворюваннях, включно при мегаколоні, закритокутовій глаукомі, важкій печінковій та нирковій недостатності, а також при одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому CYP3A4 (зокрема кетоконазолу). Соліфенацин не рекомендований до застосування в дитячому віці, вагітності та годуванні грудьми.[3][5]
Форми випуску
Соліфенацин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г.[1][7] Соліфенацин також випускається у вигляді комбінації з тамсулозином.[8]
Примітки
- Vesicare (англ.)
- Обзор применения солифенацина в терапии недержания мочи (рос.)
- СОЛІФЕНАЦИН (SOLIFENACINUM, СОЛИФЕНАЦИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1669 (рос.)
- Солифенацин у детей и подростков с гиперактивным мочевым пузырём: результаты рандомизированного клинического исследования 3 фазы (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1669 (рос.)
- ВЕЗОМНИ (VEZOMNI) (рос.)