Толтеродин

Толтеродин (англ. Tolterodine, лат. Tolterodinum) — синтетичний препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів[2], а за хімічним складом є третинним аміном.[3] Толтеродинн застосовується перорально[4][5]

Толтеродин
Систематизована назва за IUPAC
(S)-2-[3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-methylphenol
Класифікація
ATC-код G04BD07
PubChem 443879
CAS 124937-51-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H31NO 
Мол. маса 325,488 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 17% (особи із стандартним вмістом CYP2D6), 65% (особи із відсутнім CYP2D6)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2—4 год.
Екскреція Нирки (77%), фекалії (17%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЕТРУЗИТОЛ,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/4594/01/02
15.01.2015—15/01/2020
УРОТОЛ,
ТОВ «Зентіва»,Чехія
UA/6706/01/02
25.07.2017—необмежений[1]

Фармакологічні властивості

Толтеродин — синтетичний лікарський препарат,, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів та за хімічним складом є третинним аміном. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів різних підтипів, зокрема підтипів М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, та частково й M2, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори внутрішніх органів, зокрема сечового міхура, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість гіперрефлекторного сечового міхура, наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання.[2][4][5] Толтеродин застосовується при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози.[2][4][5] Завдяки більшій спорідненості толтеродину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні оксибутиніну.[2]

Фармакокінетика

Толтеродин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату в осіб із стандартним вмістом CYP2D6 становить 17 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, в осіб із відсутнім CYP2D6 біодоступність толтеродину становить 65 %.[2][5] Максимальна концентрація препарату при застосуванні таблеток із звичайним вивільненням досягається протягом 1—2 годин, при застосуванні капсул із сповільненим виділенням препарату максимальна концентрація толтеродину досягається протягом 2—6 годин після прийому препарату.[3] Толтеродин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр[6], даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується толтеродин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться толтеродин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення толтеродину становить 2—4 години, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.[2][3][5]

Покази до застосування

Толтеродин застосовують при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.[4][5]

Побічна дія

При застосуванні толтеродину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема оксибутиніну.[2] найчастішими побічними ефектами препарату є[4][5]:

Протипоказання

Толтеродин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важкому неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні, вагітності, годуванні грудьми. Толтеродин не рекомендований до застосування в дитячому віці.[4][5]

Форми випуску

Толтеродин випускається у вигляді таблеток по 0,001 і 0,002 г; та желатинових капсул по 0,002 і 0,004 г.[3]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Толтеродин в лечении гиперактивного мочевого пузыря (рос.)
  3. Detrol (англ.)
  4. ТОЛТЕРОДИН (TOLTERODINUM, ТОЛТЕРОДИН)
  5. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1153 (рос.)
  6. Толтеродин активирует префронтальную кору во время наполнения мочевого пузыря у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем: NIRS-уродинамическое исследование в режиме реального времени (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.