Сульбактам

Сульбактам — синтетичний препарат, що має β-лактамну структуру, що належить до групи інгібіторів бета-лактамаз та застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів. По механізму дії сульбактам належить до так званих «суїцидних» інгібіторів β-лактамаз.[1][2] По хімічній структурі сульбактам є похідним пеніциланової кислоти.[3] Сульбактам має власну антибактеріальну активність, переважно проти Acinetobacter spp., частини роду Bacteroides, а також Neisseria gonorrhoeae.[4][3] Сульбактам, як і інші інгібітори бета-лактамаз, проникає в бактеріальну клітину та викликає інактивацію ферментів бактерій шляхом утворення необоротного зв'язку із β-лактамазами бактерій, що призводить до ацетилювання і наступного гідролізу утвореного комплексу, дозволяючи антибіотику досягнути своєї мішені в бактеріальній клітині.[5][3] Сульбактам переважно інгібує хромосомальні бета-лактамази[6] класів А, С та частково D, за виключенням бета-лактамаз розширеного спектру дії та хромосомальних β-лактамаз класу С.[1] Сульбактам інгібує ферменти грамнегативних бактерій — Klebsiella рneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, а також інгібує β-лактамази Staphylococcus aureus.[3] Сульбактам має вищу стійкість до зміни рН розчину, що означає вищу здатність проникати у тканини при інфекційному процесі, при якому відбуваються значні зміни кислотності середовища.[7] Для перорального застосування сульбактам випускається у вигляді сполуки сульбактаму півоксилу.[4][3]

Сульбактам застосовується сумісно з антибіотиками групи пеніцилінів та цефалоспоринів при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (у тому числі абсцес легень та емпієма плеври) та ЛОР-органів, ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інтраабдомінальних інфекціях та інфекціях малого таза[4][3] та при менінгіті[9][10].

При застосуванні сульбактаму побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших інгібіторів бета-лактамаз (переважно клавуланової кислоти) та включали переважно неважку побічну дію з боку травної системи — діарею, посилення перистальтики кишечнику, нудоту, блювання, а також висипання на шкірі.[3][4] Частота побічних ефектів оцінювалась при застосуванні із амоксициліном та складала від 9 до 14,8% випадків застосування препарату і вкрай рідко потребувала відміни препарату.[8][3]

Протипоказом до застосування сульбактаму є підвищена чутливість до препарату. Сульбактам може застосовуватися у вагітних.[8] З обрережністю препарат застосовують у період годування грудьми, при порушеннях функції печінки та нирок, а також у випадку коліту.

Сульбактам у комбінації з ампіциліном, цефоперазоном та цефтріаксоном застосовується парентерально[2]; а у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.[4]

• Группа пенициллинов (рос.)
• Сульбактам (рос.)