Телбівудин
Телбівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Телбівудин розроблений і впроваджений у клінічну практику швейцарською фармацевтичною фірмою «Novartis».[1]
 | |
|---|---|
Телбівудин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C10H14N2O5 |
| Мол. маса | 242,23 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 30-52 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СЕБІВО, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/7618/01/01 01.02.2013-01/02/2018 |
Фармакологічні властивості
Телбівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — телбівудину 5-трифосфату, що інгібує фермент вірусу гепатиту B зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Телбівудин неактивний до ДНК-полімерази людини, що забезпечує вкрай низьку мітохондріальну токсичність препарату.[1] Препарат має здатність гальмувати розвиток цирозу та фіброзу печінки у хворих, інфікованих вірусом гепатиту В.[2] Телбівудин активний до вірусу гепатиту B та неактивний до вірусу імунодефіциту людини.
Фармакокінетика
Телбівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин. Біодоступність препарату не досліджена. В клітинах телбівудин фосфорилюється до активного метаболіту — телбівудину 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення з клітин. Високі концентрації телбівудину створюються у більшості тканин. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Телбівудин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення телбівудину складає в середньому 41 година (приблизно 11,8 год), при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання до застосування
Телбівудин застосовується для лікування хронічного вірусного гепатиту B з ознаками реплікації вірусу та активного запалення в печінці. Телбівудин може застосовуватися для зниження ризику передачі вірусного гепатиту B від матері до дитини під час вагітності.[2]
Побічна дія
При застосуванні телбівудину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, кашель.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, діарея, метеоризм, біль в животі; нечасто (0,1—1%) гепатит, гепатомегалія, стеатогепатоз.
- З боку нервової системи —часто (1—10%) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) парестезії, гіпестезії, периферичні нейропатії.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1%) артралгії, міалгії, міопатії, міозит, біль в кінцівках, біль в спині, рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10%) швидка втомлюваність; рідко ліподистрофія, лактатацидоз,.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) підвищення рівня активності АЛТ в крові, підвищення рівня активності амілази та ліпази в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1%) підвищення рівня активності АСТ в крові.
У хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні телбівудину можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням рівня активності трансаміназ та імовірним розвитком печінкової недостатності.
Протипокази
Телбівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується особам до 18 років. Телбівудин протипоказаний при сумісному застосуванні з інтерфероном, як стандартним, так і пегільованим. З обережністю застосовується препарат при вагітності, при нирковій недостатності. Під час лікування телбівудином рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Телбівудин випускається у вигляді таблеток по 0,6 г.