Теризидон

Теризидон — синтетичний протитуберкульозний препарат, що є похідним ізоксазолу, для прийому всередину.

Теризидон
Систематизована назва за IUPAC
4,4'-{1,4-phenylenebis[(E)methylylidenenitrilo]}diisoxazolidin-3-one
Класифікація
ATC-код J04AK03
PubChem 65720
CAS 25683-71-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H14N4O4 
Мол. маса 302,286 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 70-90%
Метаболізм Печінка,мінім.
Період напіввиведення 21 год.
Екскреція Нирки 60-70%,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТЕРІЗ,
«Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед»,Індія
UA/7691/01/01
22.03.2013-22/03/2018

Фармакологічні властивості

Теризидон — синтетичний антибіотик, що є похідним ізоксазолу, широкого спектра дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що обумовлена блокуванням ферменту, що перетворює аланін в аланін-аланін дипептид, що є основним компонентом клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі такі мікроорганізми: туберкульозна паличка, атипові мікобактерії, стафілококи, стрептококи, Escherichia coli, сальмонелли, шиґели, клебсієлли, Pseudomonas spp., нейсерії, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, частини Enterococcus spp., Candida albicans, а також рикетсії. У клінічній практиці має значення виключно активність до мікобактерій.

Фармакокінетика

Теризидон при прийомі всередину добре і швидко всмоктується, біодоступність препарату складає 70-90%.Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 2—4 годин. Високі концентрації теридизону створюються в легенях, жовчі, асцитичній рідині, плевральній рідині, синовіальній рідині, лімфі, спермі, сечі. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Теридизон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується теридизон в печінці у мінімальній кількості. Виділяється препарат з організму переважно нирками в незміненому вигляді(60-70%), частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення теридизону становить 21 годину, цей час не змінюється при нирковій або печінковій недостатності.

Показання до застосування

Теридизон застосовується при туберкульозі легень і позалегеневому туберкульозі (включаючи туберкульоз нирок і сечостатевих органів) при неефективності іншого лікування.

Побічна дія

При застосуванні теридизону можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Протипокази

Теризидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій нирковій недостатності, епілепсії, алкоголізмі, психозах. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування теридизоном рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не застосовується в педіатричній практиці.

Форми випуску

Теризидон випускається у вигляді желатинових капсул по 0,25 г. Теризидон випускається також у комбінації з піридоксином по 250 або 300 мг теризидону та 10 мг піридоксину.[1]

Примітки

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.