Тетракаїн

Тетракаїн (також відомий як дикаїн, аметокаїн(amethocaine)) — місцевий анестетик з групи естерстерів (заст. ефіри), що застосовується для поверхневого знечулення очей, носа або горла. Його також можна наносити на шкіру перед початком внутрішньовенного введення (ін'єкції чи інфузій), щоб зменшити біль від процедури.[1] Зазвичай його наносять у вигляді рідини на ділянку. Суміш діє при застосуванні в очах через 30 секунд (з моменту закапування) та триває менше 15 хвилин.[2]

Тетракаїн
Систематична назва (IUPAC)
2-(Dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate
Ідентифікатори
Номер CAS 94-24-6
Код ATC C05AD02
PubChem 5411
DrugBank DB09085
Хімічні дані
ФормулаC15H24N2O2 
Мол. маса264.369 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Синоніми Tetracaine2, Supracaine, Dicaine, інші
Фармакокінетичні дані
Біодоступність ?
Зв'язування 75.6
МетаболізмПлазма крові (гідролізування)
Період напіврозпаду ?
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B2(AU)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (US) ℞ Prescription only

Використання Місцево топічно зовнішньо

Історія

Тетракаїн був запатентований у 1930 році, а в медичному застосуванні - у 1941 році[3] Він входить до списку основних лікарських засобів ВООЗ[4] та Національного переліку основних лікарських засобів (Україна)[5].

Медичне використання

При ситематичному перегляді досліджень застосування тетракаїну у відділеннях невідкладної допомоги, особливо для початку внутрішньовенних введень у дітей, з огляду на його знеболювальні та економічні властивості — не виявило поліпшення канюляцій із першої спроби.[6]

Тетракаїн також є складовою суміші ТАК (англ. TAC): 5-12 % тетракаїну, 0,05 % адреналіну та 4 % або 10 % кокаїну гідрохлориду, що застосовується при хірургії вух, носа та горла та у відділеннях невідкладної допомоги, де швидко потрібно оніміння поверхні, особливо, коли діти отримали травми ока, вуха або інших чутливих місць.[7]

Механізм

У біомедичних дослідженнях тетракаїн використовується для зміни функції каналів вивільнення кальцію (ріанодінових рецепторів), які контролюють вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних запасів. Тетракаїн є алостеричним блокатором функції каналів. При низьких концентраціях тетракаїн викликає початкове пригнічення спонтанних подій вивільнення кальцію (Ca+), тоді як при високих концентраціях тетракаїн блокує це повністю.[8]

Побічні дії

Поширені побічні ефекти включають короткий період печіння на місці застосування.[2] Нечасто можуть виникати алергічні реакції. Тривале використання зазвичай не рекомендується, оскільки це може сповільнити загоєння ока. Неясно, чи безпечне використання під час вагітності для дитини. Тетракаїн входить до сімейства місцевих анестетиків ефірного типу.[9]

Синоніми

Intercain, Medicain, Pantocain, Pontocaine, Pontocaine hydrochloride, Tetracaini hydrochloridum, Tetracaine hydrochloride, Ametop, Amethocaine, Anethaine, Decicain, Felicain, Foncaine

Торгівельні марки

Altacaine, Ametop Gel, Niphanoid, Pontocaine (5, Dps, Pws), Supracaine, Tetracaine, Tetracaine Hydrochloride, TetraVisc (Forte)

Дженерики

Леокаїн, Blt 3, Burn Cream, Burn Solution Cream, Comfortox Tetracaine, Eclipse Topical Analgesic LL, Minims Tetracaine Hydrochloride, NeuroMed LA, NeuroMed Topical Analgesic LA, Numfast Tetracaine Green, Pain Prescriptives Topical Analgesic LL, Plush anesthetics T, Supracaine Aem, Tetracaine2, Tetragel Punch Topical Analgesic, Viractin Gel, Viractin Moisturizing Cream, Rexocaine,

Примітки
  1. British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 769, 897. ISBN 9780857111562.
  2. Tetracaine. The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 28 грудня 2016. Процитовано 8 грудня 2016.
  3. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 475. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 29 грудня 2016.
  4. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. НАЦІОНАЛЬНИЙ ПЕРЕЛІК основних лікарських засобів (2017). moz.gov.ua. Процитовано 12 травень 2021. (С.32)
  6. Pywell, A; Xyrichis, A (2014). Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials. Emergency Medicine Journal (Emerg Med J) 0 (9): 1–5. PMID 25351196. doi:10.1136/emermed-2014-204066.
  7. Appleton's Nursing Manual — «Cocaine»
  8. Györke, S.; Lukyanenko, V.; Györke, I. (1997). Dual effects of tetracaine on spontaneous calcium release in rat ventricular myocytes. The Journal of Physiology 500 (2): 297–309. PMC 1159384. PMID 9147318. doi:10.1113/jphysiol.1997.sp022021.
  9. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. с. 437. ISBN 9789241547659.

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.