Трипторелін

Трипторелін (англ. Triptorelin, лат. Triptorelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону[1][2], та застосовується підшкірно і внутрішньом'язово.[3][4] Трипторелін розроблений у лабораторії французької компанії «Beaufour Ipsen», та застосовується у клінічній практиці з 1989 року.[2]

Трипторелін
Систематизована назва за IUPAC
5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide
Класифікація
ATC-код L02AE04
PubChem 25074470
CAS 57773-63-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C64H82N18O13 
Мол. маса 1311,5 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 38,8% (в/м), 69% (п/ш)
Метаболізм тканини організму
Період напіввиведення 6-9,2 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДИФЕРЕЛІН,
«Іпсен Фарма Біотек»,Франція
UA/0695/02/01
27.11.2015-27/11/2020

Фармакологічні властивості

Трипторелін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.[3][4] Трипторелін застосовується при гормонозалежному раку простати, при ендометріозі (у тому числі екстрагенітальному), при міомі матки, використовується також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення[3][4][5], при передчасному статевому дозріванні[2], та при парафілії.[1] Триптопрорелін у деяких країнах застосовується для хімічної кастрації осіб, засуджених за сексуальні злочини.[6]

Фармакокінетика

Трипторелін швидко і добре розподіляється в організмі після підшкірного та внутрішньом'язового введення. Біодоступність препарату становить 38,8 % при внутрішньом'язовому застосуванні і 69 % при підшкірному введенні. Максимальна концентрація триптореліну в крові досягається протягом 1 години після введення препарату. Трипторелін не зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізм триптореліну в людей не досліджений. Період напівввиведення триптореліну становить 6—9,2 години, і цей час може збільшуватися у осіб з печінковою або нирковою недостатністю.

Покази до застосування

Трипторелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, при ендометріозі, міомі матки, а також у комлексному лікуванні безпліддя під час екстракорпорального запліднення.[3][4]

Побічна дія

При застосуванні триптореліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, порушення сну, зниження мінералізації костей, остеопороз, головний біль, депресія, парестезії, нудота, артеріальна гіпертензія, підвищення рівня холестерину в крові, підвищення активності ферментів печінки в крові, місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія та імпотенція, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок сухість піхви, кровотечі з піхви, біль у животі, гіпертрофія яєчників.[3][4]

Протипокази

Трипторелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.[3][4]

Форми випуску

Трипторелін випускається у вигляді розчину для підшкірного застосування по 95,6 і 478,1 мкг; ліофілізату для приготування розчину або суспензії для підшкірного або внутрішньом'язового застосування по 100 мкг; 3, 75 мг і 11,25 мг.[7]

Примітки
  1. Ліки і вагітність. Трипторелін
  2. ДИФЕРЕЛИН — новое имя известного препарата (рос.)
  3. https://compendium.com.ua/akt/84/1428/triptorelinum/ (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1085 (рос.)
  5. Triptorelin (Intramuscular route) (англ.)
  6. Чем будут колоть казахстанских педофилов? (рос.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1085 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.