Фабомотизол

Фабомотизол (англ. Fabomotizole, лат. Fabomotizolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до денних транквілізаторів[1][2], що застосовується перорально та внутрішньовенно.[3][4] Фабомотизол розроблений у НДІ фармакології РАМН[1][5], та застосовується виключно в Росії та низці пострадянських країн.

Фабомотизол
Систематизована назва за IUPAC
5-Ethoxy-2-[2-(morpholino)-ethylthio]benzimidazole
Класифікація
ATC-код N05BX04
PubChem 9862937
CAS 173352-39-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H21N3O2S 
Мол. маса 307,41 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 50 хв.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АФОБАЗОЛ,
ВАТ «Фармстандарт-Лекстредства»,Росія
UA/5497/01/01
22.11.2011-22/11/2016

Фармакологічні властивості

Фабомотизол — синтетичний лікарський засіб, який є похідним меркаптобензімідазолу[6][7], який належить до групи денних транквілізаторів. Механізм дії препарату відрізняється від більшості препаратів групи транквілізаторів, який пов'язаний із взаємодією препаратів з бензодіазепіновими та барбітуровими рецепторами, а також основного нейростероїдного сайту ГАМК-рецепторів, та полягає у стимуляції сигма-1-рецепторів, що забезпечує зупинку розвитку мембранозалежних змін у ГАМК-рецепторах, що покращує зв'язування гамма-аміномасляної кислоти та інших нейроактивних речовин з рецепторами, наслідком чого є покращення обміну речовин у мозку, модуляція активності нейромедіаторних систем мозку, що призводить до анксіолітичної та антидепресивної дії.[5][6] Фабомотизол також є агоністом мелатонінових МТ1 і МТ3 рецепторів.[6][8] Препарат має анксіолітичний ефект із частковим активуючим ефектом, не має седативного ефекту, міорелаксуючого ефекту, не спричинює погіршення пам'яті та когнітивних функцій, при його застосуванні не формується залежність від препарату, а при закінченні застосування препарату не формується синдром відміни.[7][8] Фабомотизол застосовується при депресивних і тривожно-депресивних станах, порушеннях сну, неврастенії, а також при різних соматичних захворюваннях, що супроводжуються психосоматичними розладами.[3][4][6] Також препарат застосовують при панічних атаках, при обсесивно-компульсивному розладі, когнітивних порушеннях, синдромі дефіциту уваги, а також у комплексному лікуванні алкогольної та наркотичної залежності, залежності від психостимуляторів, а також для корекції побічних ефектів лікування антипсихотичними препаратами.[6] При застосуванні препарату спостерігається незначна частота виникнення побічних ефектів.[1][6]

Фармакокінетика

Фабомотизол при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату точно не встановлена, оскільки при прийомі фабомотизолу спостерігається ефект першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація фабомотизолу в крові досягається в середньому протягом 50 хвилин (0,85 години). Препарат найкраще розподіляється до органів із розвиненою кровоносною системою. Метаболізується фабомотизол в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді, як із сечею. так і з калом. Період напіввиведення фабомотизолу у середньому становить 50 хвилин, даних за збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності немає.[4][6]

Показання до застосування

Фабомотизол застосовується при депресивних і тривожно-депресивних станах, порушеннях сну, неврастенії, а також при різних соматичних захворюваннях, що супроводжуються психосоматичними розладами.[3][4]

Побічна дія

При застосуванні фабомотизолу побічні ефекти спостерігаються рідко[1][6], найчастішими з них є алергічні реакції (у вигляді свербежу шкіри, кропив'янки, чхання, риніту, дерматиту або васкуліту) та головний біль.[3][4]

Протипокази

Фабомотизол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності, годуванні грудьми, особам у віці молодших 18 років.[3][4]

Форми випуску

Фабомотизол випускається у вигляді таблеток по 0,005 та 0,01 г; а також у вигляді флаконів для приготування розчину для інфузій по 2 мл 0,5 % розчину.[9]

Примітки
  1. Афобазол в лечении стрессовых и тревожных расстройств (рос.)
  2. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики (рос.)
  3. АФОБАЗОЛ® (AFOBAZOLUM)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2414 (рос.)
  5. Опыт применения афобазола в терапии патологической тревоги у больных общесоматической практики (рос.)
  6. Афобазол (фабомотизол): анксиолитик, и не только (израильско-российский взгляд на проблему) (рос.)
  7. ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА АФОБАЗОЛ® У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ И ПАНИЧЕСКИМИ АТАКАМИ (рос.)
  8. К ФАРМАКОЛОГИИ АФОБАЗОЛА (рос.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2414 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.