Фексофенадин

Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1][2], для перорального застосування. За хімічною структурою є активним метаболітом терфенадину.[3][4] Фексофенадин уперше синтезований у 1993 році в США та затверджений FDA у липні 1995 року.[5]

Фексофенадин
Систематизована назва за IUPAC
(±)-4-[1 hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-α, α-dimethyl benzeneacetic acid
Класифікація
ATC-код R06AX26
PubChem 3348
CAS 83799-24-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C32H39NO4 
Мол. маса 501,68 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 30-41%
Метаболізм Печінка(мінім.)
Період напіввиведення 11—15 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата TЕЛФАСТ® 120 мг,
«Санофі-Синтелабо Лтд»,Велика Британія
UA/8500/01/01
04.10.2013-04/10/2018

Фармакологічні властивості

Фексофенадин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є активним метаболітом терфенадину. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрикцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербіння шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа.[6][3] Фексофенадин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях не діє на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[6][4] Фексофенадин пригнічує активацію опасистих клітин та хемотаксис еозинофілів, зменшує виділення прозапальних факторів (інтерлейкіну 8, гранулоцитарно-макрофагального фактору, колонієстимулюючого фактору та розчинних молекул адгезії), що сприяє зменшенню запального процесу.[6][4] На відміну від терфенадину, фексофенадин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності.[6][3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, фексофенадин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту.[6][2] Фексофенадин не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також пацієнтами із захворюваннями печінки.[3][4]

Фармакокінетика

Фексофенадин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 30-41%.[7] Початок дії препарату спостерігається через 1 годину після перорального застосування. Максимальна концентрація фексофенадину в крові досягається протягом 1—3 годин.[8][2] Препарат у помірній кількості (60—70%) зв'язується з білками плазми крові.[8] Фексофенадин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується фексофенадин у печінці в мінімальній кількості. Виводиться препарат із організму з калом (80%) та сечею (12%) переважно у незміненому вигляді (85% кількості виведеного препарату).[3] Період напіввиведення фексофенадину становить 11—15 годин[8], цей час може збільшуватися при нирковій недостатності.[3]

Показання до застосування

Фексофенадин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті[6], полінозі, гострій та хронічній кропив'янці.[1][2]

Побічна дія

При застосуванні фексофенадину найчастіше спостергігаються наступні побічні ефекти: головний біль (7,3% випадків застосування), сонливість (2,3%), головокружіння та нудота (по 1,5%). Нечасто (0,1—1%) спостерігаються загальна слабість, безсоння, нервозність, порушення сну (в тому числі нічні кошмари та незвичайні сновидіння), тахікардія, діарея. Рідко (0,01—0,1%) спостерігалися алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, задишка, анафілактичні реакції.[8]

Протипокази

Фексофенадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Фексофенадин не застосовується у дітей молодших 6 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, печінковій та нирковій недостатності.

Форми випуску

Фексофенадин випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,12 та 0,18 г та капсул по 0,18 г.[9]

Примітки
  1. Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 27 лютого 2015.
  2. http://medi.ru/doc/10312.htm (рос.)
  3. http://www.rmj.ru/articles_1869.htm Архівовано 27 лютого 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  4. http://www.mmm.spb.ru/Allergology/2000/2/Art7.php Архівовано 27 лютого 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  5. http://www.medicinenet.com/fexofenadine/article.htm (англ.)
  6. http://health-ua.com/articles/2837.html (рос.)
  7. Lappin G, Shishikura Y, Jochemsen R, Weaver RJ, Gesson C, Houston B, Oosterhuis B, Bjerrum OJ, Rowland M, Garner C (Травень 2010). Pharmacokinetics of fexofenadine: evaluation of a microdose and assessment of absolute oral bioavailability. Eur J Pharm Sci 40 (2): 125–31. PMID 20307657. doi:10.1016/j.ejps.2010.03.009. (англ.)
  8. http://www.allergia.pro/Drugs/telfast/allegra Архівовано 27 лютого 2015 у Wayback Machine. (рос.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1173 (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.