Флутамід

Флутамід (англ. Flutamide, лат. Flutamidum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних антагоністів андрогенів, що застосовується перорально.[2][3][4] Уперше препарат синтезований у США в лабораторії компанії «Schering-Plough»[5][6][7], і початково розглядався як антибактеріальний засіб. Пізніше виявлено, що флутамід, який початково отримав кодову назву SCH-13521[8], має антиандрогенні властивості.[6][7] Клінічні дослідження нового препарату розпочались у 1971 році[9], і вперше схвалений для клінічного використання у ФРН у 1983 році під торговою маркою «Флюгерель».[10][11]

Флутамід
Систематизована назва за IUPAC
2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide
Класифікація
ATC-код L02BB01
PubChem 3397
CAS 13311-84-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H11F3N2O3 
Мол. маса 276,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність > 90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-6 год.
Екскреція Нирки (90%), фекалії (4,2%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЛУТАМІД,
«Оріон Корпорейшн»,Фінляндія
UA/0488/01/01
22.08.2014-22/08/2019
ФЛУТАПЛЕКС,
«Фармахемі Б.В.»,Нідерланди
UA/9033/01/01
07.06.2013-07.06.2018
ФЛУТАЗІН,
«Сіндан Фарма СРЛ»,Румунія
UA/9881/01/01
17.11.2014-17.11.2019
[1]

Фармакологічні властивості

Флутамід — синтетичний лікарський засіб, який відноситься до нестероїдних антагоністів андрогенів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні андрогенних рецепторів у клітинах-мішенях простати, гіпоталамусу і гіпофізу, що призводить до інгібування зв'язування андрогенів з рецепторами, наслідком чого є блокування біологічних ефектів андрогенів, одним із яких є гальмування росту пухлини в передміхуровій залозі, а також попередження розвитку метастазування пухлини.[2][3] Флутамід проте не має пригнічуючої дії на секрецію тестостерону та на чутливість гіпофізу до секреції гонадотропін-рилізинг гормону, що призводить навіть до збільшення концентрації тестостерону в крові. Флутамід також не має естрогенної, антиестрогенної, гестагенної та антигестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[2][3] Флутамід застосовується для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії.[2][3][4] Флутамід також застосовується для лікування інших станів, коли необхідно зниження рівня чоловічих статевих гормонів, у тому числі гірсутизму, акне та синдрому полікістозних яєчників.[12][13]

Фармакокінетика

Флутамід швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить більше 90 %.[14] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Флутамід добре (на 94—96 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення флутаміду через плацентарний бар'єр та в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться флутамід з організму переважно з сечею, близько 4 % препарату виводиться з калом. Період напіввиведення флутаміду складає 5—6 годин. і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[2][3][4]

Покази до застосування

Флутамід застосовують для лікування раку простати, у тому числі метастатичного, в поєднанні з хірургічним лікуванням або застосуванням агоністів гонадотропін-рилізинг гормону, а також для лікування хворих, які мають непереносимість до інших видів лікування або несприйнятливість інших видів терапії. Флутамід також застосовується для лікування інших станів, коли необхідно зниження рівня чоловічих статевих гормонів.[2][3]

Побічна дія

При застосуванні флутаміду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[2][3]:

Протипокази

Флутамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.[2][3]

Форми випуску

Флутамід випускається у вигляді таблеток або желатинових капсул по 0,125 та 0,25 г.[4][15]

Примітки
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. https://compendium.com.ua/akt/70/2690/flutamidum/ (рос.)
  3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/430 (рос.)
  4. Flutamide (англ.)
  5. H. John Smith; Hywel Williams (10 жовтня 2005). Smith and Williams' Introduction to the Principles of Drug Design and Action, Fourth Edition. CRC Press. с. 489–. ISBN 978-0-203-30415-0. (англ.)
  6. Baker JW, Bachman GL, Schumacher I, Roman DP, Tharp AL (1967). Synthesis and bacteriostatic activity of some nitrotrifluoromethylanilides. J. Med. Chem. 10 (1): 93–5. PMID 6031711. doi:10.1021/jm00313a020. (англ.)
  7. Bentham Science Publishers (September 1999). Current Pharmaceutical Design. Bentham Science Publishers. с. 712–717. (англ.)
  8. Barry Boettcher (12 травня 2014). Immunological Influence on Human Fertility: Proceedings of the Workshop on Fertility in Human Reproduction, University of Newcastle, Australia, July 11-13, 1977. Elsevier Science. с. 167–. ISBN 978-1-4832-6895-8. (англ.)
  9. The Irish Reports: Containing Reports of Cases Argued and Determined in the Court of Appeal, the High Court of Justice, the Court of Bankruptcy, in Ireland, and the Irish Land Commission. Incorporated Council of Law Reporting for Ireland. 1990. с. 501. (англ.)
  10. William Andrew Publishing (22 жовтня 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. с. 1695–. ISBN 978-0-8155-1856-3. (англ.)
  11. The Irish Reports: Containing Reports of Cases Argued and Determined in the Court of Appeal, the High Court of Justice, the Court of Bankruptcy, in Ireland, and the Irish Land Commission. Incorporated Council of Law Reporting for Ireland. 1990. с. 501–502. (англ.)
  12. ФЛУТАФАРМ® ФЕМІНА
  13. Лечение нежелательного роста волос у женщин по мужскому типу (рос.)
  14. Flutamide Capsules USP (англ.)
  15. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/430 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.