Цефалотин
Цефалоти́н — антибіотик з групи цефалоспоринів І покоління для парентерального застосування. Є першим антибіотиком для клінічного застосування з групи цефалоспоринів, який був уперше отриманий компанією «Eli Lilly» у 1964 році.[1]
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (6R,7R)-3-[(acetoxy)methyl]-8-oxo-7-[(2-thienylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H16N2O6S2 |
| Мол. маса | 396,44 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% ( при в/в введенні) |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіврозпаду | 4 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
A(AU) |
| Лег. статус | |
| Використання | в/в, в/м |
Фармакологічні властивості
Цефалотин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат відноситься до бактерицидних антибіотиків, дія якого полягає в порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, сальмонели, клебсієли, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, шигели, спірохети, нейсерії, лептоспіри. По активності до грамнегативних бактерій препарат поступається цефазоліну.[2] До препарату нечутливі Pseudomonas spp., Proteus spp., туберкульозна паличка, анаеробні бактерії.
Фармакодинаміка
Цефалотин при парентеральному застосуванні швидко розподіляється в організмі. Препарат виявляється в крові через 30—60 хв. після внутрішньом'язового застосування.[2] При внутрішньовенному введенні біодоступність препарату становить 100 %. Цефалотин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефалотин не метаболізується, виводиться із організму в незміненому вигляді. У крові препарат виявляється протягом 4—6 годин. Період напіввиведення цефалотину збільшується при порушенні функції нирок.
Показання до застосування
Цефалотин показаний при інфекційних ураженнях, які спричинюють чутливі до антибіотику мікроорганізми — при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовидільних шляхів та малого таза, шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів (в тому числі остеомієліті), ендокардиті, сепсисі, перитоніті, середньому отиті, маститі, ранових та післяопікових інфекціях, післяопераційних інфекціях.
Побічна дія
При застосуванні цефалотину спостерігалися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; рідко набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто дисбіоз, діарея, нудота, блювання, біль в животі, у окремих випадках — псевдомембранозний коліт.
- Зміни в аналізах — рідко еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, підвищення рівня креатиніну, сечовини, активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
- Місцеві реакції — часто болючість у місці введення, поява інфільтрату у місці введення, флебіти та парафлебіти.
Найчастішими побічними реакціями при застосуванні цефалотину були реакції з боку сечовидільної системи. Часто спостерігається нефротоксична дія, підвищується рівень сечовини та креатиніну в крові, при порушенні функції нирок збільшується період напіввиведення препарату. Нефротоксичну дію цефалотину частіше спостерігають у хворих з порушеннями функції нирок та при сумісному застосуванні препарату із петлевими діуретиками, аміноглікозидами та поліміксином.[3][2]
Потипокази
Цефалотин протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків, при сумісному застосуванні із петлевими діуретиками, аміноглікозидами та поліміксином. З обережністю застосовують при годуванні грудьми та при вагітності. Препарат не рекомендований при нирковій недостатності.[4]
Форми випуску
Цефалотин випускався у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5;1,0 та 2,0 г.[2] Станом на 2014 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[5]
Примітки
- Hamilton-Miller, J.M.T. (1 березня 2008). Development of the semi-synthetic penicillins and cephalosporins. International Journal of Antimicrobial Agents 31 (3): 189–192. PMID 18248798. doi:10.1016/j.ijantimicag.2007.11.010. (англ.)
- http://medic-drugs.ru/drug.php?id=1177&alt_id=5819 Архівовано 11 серпня 2014 у Wayback Machine. (рос.)
- http://farmaspravka.com/cefalotin-cefalotin (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/cefalotin__13724" ЦЕФАЛОТИН. Описание препарата в справочнике Видаль (рос.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/