Цефтаролін
Цефтаролін — антибіотик з групи цефалоспоринів V покоління[1] для парентерального застосування. Цефтаролін розроблений американською компанією «Forest Laboratories», а випускається по ліцензії японської компанії «Takeda»[2] під торговельними марками «Зінфоро» і «Тефларо».
 | |
|---|---|
Цефтаролін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (6R,7R)-7-[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H25N8O10PS4 |
| Мол. маса | 744,73666 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗІНФОРО, «ЕйСіЕс Добфар С.п.А.»,Італія UA/13160/01/01 23.09.2013-23/09/2018 |
Фармакологічні властивості
Цефтаролін- антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. Проявляє активність щодо наступних збудників: стрептококів, стафілококів, Haemophilus spp., клебсієлли, Escherichia coli, Morganella morganii. Нечутливими до препарату є клостридії, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, мікоплазми, хламідії, легіонелли, пептостептококи, туберкульозна паличка, малочутливим до антибіотика є Pseudomonas aeruginosa.[3][1]
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення цефтаролін рівномірно розподіляється в організмі, препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Дани за проникнення через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Цефтаролін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Цефтаролін виводиться з організму переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату становить 2,5 години, цей час може збільшуватись при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Цефтаролін застосовують при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату збудниками — ускладнених інфекцій шкіри і підшкірної клітковини та негоспітальній пневмонії.
Побічна дія
При застосуванні цефтароліну спостерігають наступні побічні реакції[4]:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея; нечасто (0,1—1 %) псевдомембранозний коліт, гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1 %) судоми.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10 %) брадикардія; нечасто (0,1—1 %) тахікардія.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення активності амінотрансфераз; нечасто (0,1—1 %) гіперкаліємія, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, подовження протромбінового часу, збільшення МНВ, збільшення концентрації креатиніну в крові.
- Місцеві реакції — часто (1—10 %) болючість або еритема в місці введення, флебіт.
Протипокази
Цефтаролін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності, годуванні грудьми, при нирковій недостатності.
Форми випуску
Цефтаролін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,6 г.
Примітки
- http://www.health-medix.com/articles/liki_ukr_plus/2011-03-01/11DVSZOS.pdf
- Parish D, Scheinfeld N (Лютий 2008). Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection. Current Opinion in Investigational Drugs (London, England : 2000) 9 (2): 201–9. PMID 18246523. (англ.)
- http://cid.oxfordjournals.org/content/52/9/1156.full (англ.)
- ЗИНФОРО™. Описание препарата в справочнике Видаль. (рос.)