Циклооксигеназа

Циклооксигеназа (ЦОГ; офіційна назва — простагландин-ендопероксид-синтаза, PTGS) — фермент (точніше, родина ізоферментів, КФ 1.14.99.1), що відповідає за утворення простаноїдів, а зокрема тромбоксану і простагландинів, як-от простацикліну, з арахідонової кислоти.

Простагландин-ендопероксид-синтаза
Ідентифікатори
Код КФ 1.14.99.1
Номер CAS 9055-65-6
Бази ферментів
IntEnz IntEnz view
BRENDA BRENDA entry
ExPASy NiceZyme view
MetaCyc metabolic pathway
KEGG KEGG entry
PRIAM profile
PDB structures RCSB PDB PDBe PDBj PDBsum
Gene Ontology AmiGO • EGO
Пошук
PMC статті
PubMed статті
NCBI NCBI proteins
CAS 9055-65-6

Медикаментозне інгібування ЦОГ здатне зменшувати симптоми запалення, а зокрема біль[1]. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), як-от ацетилсаліцилова кислота та ібупрофен, проявляють свої ефекти шляхом інгібування ЦОГ. Препарати, що діють специфічно на ЦОГ-2, називаються коксибами. Припускається, що активний метаболіт (AM404) парацетамолу здатен проявляти частину свого болетамувального ефекту через свої ЦОГ-інгібувальні властивості[2].

У медицині скорочення ЦОГ трапляється частіше, аніж PTGS. У генетиці скорочення PTGS офіційно використовується для позначення родини генів і білків, оскільки скорочення COX (латинська версія ЦОГ) уже застосовується для позначення родини цитохром с-оксидази. Тому два людських ізоферменти PTGS1 і PTGS2 у медичній літературі часто називають ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Назви простагландин синтаза (ПГС), простагландин синтетаза (ПГС) та простагландин-ендопероксид синтетаза (ПЕС) є старішими термінами, що інколи застосовуються замість ЦОГ.

Фармакологія

Класичні НПЗП
Простагландин Н2-Синтаза-1 Комплекс PDB

Класичні інгібітори ЦОГ не є селективними та інгібують всі типи ЦОГ. У підсумку, пригнічення синтезу простагландинів та тромбоксану має ефект зменшення запалення, а також жарознижувальну, антитромботичну та знеболювальну дію. Найбільш частим несприятливим наслідком НПЗЗ, є подразнення слизової шлунка, оскільки простагландини зазвичай, виконують захисну роль у шлунково-кишковому тракті. Деякі НПЗЗ також кислотні, що може завдати додаткової шкоди шлунково-кишковому тракту людини.

Див. також

Примітки
  1. Chapter 117 – Molecular Mechanisms of Drug Actions: From Receptors to Effectors. Pediatric Critical Care (вид. 4th). Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. 2011. с. 1553–1568. ISBN 978-0-323-07307-3. doi:10.1016/B978-0-323-07307-3.10117-X. «Arachidonic acid is a component of membrane phospholipids released either in a one-step process, after phospholipase A2 (PLA2) action, or a two-step process, after phospholipase C and DAG lipase actions. Arachidonic acid is then metabolized by cyclooxygenase (COX) and 5-lipoxygenase, resulting in the synthesis of prostaglandins and leukotrienes, respectively. These intracellular messengers play an important role in the regulation of signal transduction implicated in pain and inflammatory responses.» Проігноровано невідомий параметр |veditors= (довідка); Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)(англ.) Наведено за англійською вікіпедією.
  2. Conversion of acetaminophen to the bioactive N-acylphenolamine AM404 via fatty acid amide hydrolase-dependent arachidonic acid conjugation in the nervous system (pdf). The Journal of Biological Chemistry 280 (36): 31405–12. September 2005. PMID 15987694. doi:10.1074/jbc.M501489200. Проігноровано невідомий параметр |vauthors= (довідка)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.