Анакінра

Анакінра англ. Anakinra, лат. Anakinrum) — рекомбінантний та модифікований людський білок, який є антагоністом рецептора інтерлейкіну-1.[1][2] Анакінра розроблена компанією «Swedish Orphan Biovitrum»[3], та схвалена FDA у 2001 році[1], а Європейським агентством з лікарських засобів у березні 2002 року.[3]

Анакінра
Систематична назва (IUPAC)
рекомбінантний людський білок антагоніста рецептору інтерлейкіну-1
Ідентифікатори
Номер CAS 143090-92-0
Код ATC L04AC03
PubChem  ?
DrugBank DB00026
Хімічні дані
ФормулаC759H1186N208O232S10 
Мол. маса17257,6 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність95%
МетаболізмНД
Період напіврозпаду4-6 год.
ВиділенняНирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU) B(США)

Лег. статус

Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)

Використання підшкірно

Фармакологічні властивості

Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні з рецептором інтерлейкіну-1, що призводить до інгібування дії інтерлейкіну. Наслідком цього є зменшення продукції прозапальних цитокінів, зменшення проліферації клітин та вироблення гострофазних білків.[4] Анакінра застосовується при ревматоїдному артриті у дорослих, у тому числі в комбінації з іншими антиревматичними препаратами.[1] Як експериментальний препарат анакінра застосовується при синдромі Стілла (варіанті ювенільного ревматоїдного артриту)[5], кріопірин-асоційованому періодичному синдромі[3], у тому числі при мультисистемному запальному захворюванні новонароджених.[2] Згідно даних клінічного дослідження, анакінра може давати позитивний ефект при цитокіновому штормі.[6] як експериментальний препарат, застосовується також для лікування цукрового діабету.[4] Проте, на відміну від етанерцепту, анакінра протипоказана особам із активним або латентним туберкульозом, оскільки може спричинити в них лейкопенію.[3]

Фармакокінетика

Анакінра повільно розподіляється в організмі після підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату досягається протягом 3—7 годин після застосування препарату. Біодоступність анакінри становить 95 %. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізм препарату мало досліджений, імовірно анакінра, як і більшість біологічних препаратів, метаболізується в ретикулоендотеліальній системі. Анакінра виводиться з організму з сечею. Період напіввиведення препарату з організму становить 4—6 годин, і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.[1]

Покази до застосування

Анакінра застосовується при ревматоїдному артриті в дорослих, як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими антиревматичними препаратами.[1]

Побічна дія

При застосуванні анакінри побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є лейкопенія і нейтропенія, гарячка, шкірний висип, головний біль, реації в місці введення препарату, загострення або реактивація інфекцій.[5]

Протипокази

Анакінра протипоказана при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату.[1] Не рекомендоване застосування з іншими імунобіологічними препаратами для лікування ревматоїдного артриту, зокрема з абатацептом, через незначну кількість сумісного застосування цих препаратів.

Форми випуску

Анакінра випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у вигляді шприца по 100 мг.[1]

Експериментальне застосування

На початку травня 2020 року повідомлено, що італійські лікарі виявили ефективність анакінри при коронавірусній хворобі 2019. На їх думку. анакінра особливо ефективна при цитокіновому штормі, який є частим ускладненням коронавірусної хвороби.[7]

Примітки
  1. Anakinra (англ.)
  2. Опыт применения ингибитора ил 1ß (анакинра) у пациента с CINCA/NOMID-синдромом (рос.)
  3. UK Anakinra label (англ.). UK Electronic Medicines Compendium. 5 жовтня 2017. Процитовано 23 березня 2018.
  4. Антигеннеспецифическая иммунотерапия при сахарном диабете 1 типа (рос.)
  5. CHMP рекомендовал одобрить препарат для лечения болезни Стилла (рос.)
  6. Canna SW, Behrens EM (Квітень 2012). Making sense of the cytokine storm: a conceptual framework for understanding, diagnosing, and treating hemophagocytic syndromes. Pediatric Clinics of North America 59 (2): 329–44. PMC 3368378. PMID 22560573. doi:10.1016/j.pcl.2012.03.002. (англ.)
  7. Рятує від смерті: італійські лікарі знайшли ліки від важкої форми COVID-19

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.