Глатирамеру ацетат
Глатирамеру ацетат (також Копаксон, англ. Glatiramer acetate, лат. Glatirameri acetas) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом[1][2][3] Глатирамеру ацетат застосовується виключно підшкірно.[4][5] Глатирамеру ацетат уперше синтезований у 60-х роках Міхаелем Селою, Рут Арнон і Дворою Тейтельбаум у Науково-дослідному інституті імені Вейцмана в Ізраїлі.[1][2]
 | |
|---|---|
Глатирамеру ацетат
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| acetic acid; (2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoic acid; (2S)-2-aminopentanedioic acid; (2S)-2-aminopropanoic acid; (2S)-2,6-diaminohexanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L03 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H45N5O13 |
| Мол. маса | 623,65 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Протеази (в місці введення) |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | НД |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КОПАКСОН®-ТЕВА, «Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.»/«АЙВЕКС Фармасьютикалз ЮК»/«Фармахемі Б.В.»/АТ «Фармацевтичний завод ТЕВА»/«Плантекс Лтд.»/«Абік Лтд.»/«Азія Кемікал Індастріз Лтд.»,Ізраїль/Велика Британія/Нідерланди/Угорщина UA/6307/01/01 17.01.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Глатирамеру ацетат — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні глатирамеру з основним білком та олігодендроцитарним глікопротеїном мієліну, що сприяє виникненню активованих Т-лімфоцитів, які після взаємодією із аутоантигенами мієліну отримують здатність до проникнення через гематоенцефалічний бар'єр та виділяють протизапальні цитокіни, що призводить до пригнічення імунного запалення в нервовій системі. Одночасно активовані Т-лімфоцити виділяють низку нейротрофічних факторів, що сприяє трофічній підтримці пошкоджених аксонів і нейронів, що сприяє відновленню пошкодженої мієлінової оболонки.[6][1][2] Одним із факторів, який контролює розвиток Т-лімфоцитів, є білок FOXP3, концентрація якого в клітинах нервової системи збільшується при застосуванні глатирамеру ацетату.[7] При застосуванні препарату при розсіяному склерозі спостерігається зниження активності захворювання, значне зменшення кількості нових вогнищ запалення, сповільнення прогресування захворювання та ризику стійкого прогресування інвалідизації.[8][6][2] Глатирамеру ацетат застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу[4][5], у тому числі у хворих, які попередньо лікувалися препаратами інтерферонів.[8] Проте препарат малоефекттивний для лікування прогресуючого розсіяного склерозу, та не затверджений для застосування при цьому варіанті захворювання.[9] При застосуванні глатирамеру ацетату побічні ефекти спостерігаються досить часто, проте у більшості випадків ці побічні явища є місцевою реакцією на введення препарату, та не потребують спеціального лікування або відміни препарату.[1][2]
Фармакокінетика
Глатирамеру ацетат швидко гідролізується у місці введення, біодоступність препарату не досліджена. Незначна частина препарату в незміненому вигляді проникає у лімфатичну систему та системний кровообіг. Немає даних про проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Дані про метаболізм препарату, шляхи виведення з організму та період напіввиведення відсутні.[4][5][3]
Показання до застосування
Глатирамеру ацетат застосовується для лікування ремітуючого розсіяного склерозу.[4][5]
Побічна дія
При застосуванні глатирамеру ацетату побічні ефекти спостерігаються досить часто, проте у більшості випадків ці побічні явища є місцевою реакцією на введення препарату, та не потребують спеціального лікування або відміни препарату. Серед місцевих реакцій начастіше спостерігаються еритема, біль та свербіж у місці введення.[1][2] Іншими побічними ефектами препаратуу є[4][5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, гарячка, кропив'янка, набряк Квінке, грипоподібний синдром, підвищене потовиділення.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, порушення ковтання, кандидоз ротової порожнини.
- З боку нервової системи — мігрень, тривожність, ністагм, запаморочення, порушення зору, втрата свідомості.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, тахікардія, аритмія, біль у грудній клітці, вазодилятація, лімфаденопатія.
- З боку дихальної системи — задишка, ларингоспазм, бронхіт, затруднене дихання, гіпервентиляція легень, гострі респіраторні вірусні захворювання.
- З боку сечостатевої системи — дисменорея, зниження потенції, периферичні набряки, гематурія, сумнівні результати теста Папаніколау.
- З боку опорно-рухового апарату — біль у спині, артралгії.
Протипокази
Глатирамеру ацетат протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[4][5]
Форми випуску
Глатирамеру ацетат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 1 мл із вмістом діючої речовини по 20 або 40 мг.[10]
Примітки
- Новые возможности глатирамера ацетата для лечения ремитирующего рассеянного склероза (рос.)
- Глатирамера ацетат 40 мг/мл: обзор результатовклинических исследований GALA и GLACIER (рос.)
- Glatiramer Acetate (англ.)
- ГЛАТИРАМЕР АЦЕТАТ* (GLATIRAMERI ACETAS*) (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/465 (рос.)
- ГЛАТИРАМЕРА АЦЕТАТ — ПРЕПАРАТ ПЕРВОГО РЯДА С ДВОЙНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕМИТТИРУЮЩЕГО РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА (рос.)
- КЛЮЧОВІ ГЕНИ ВИЯВЛЯЮТЬ РІЗНУ РЕАКЦІЮ НА КОПАКСОН (COPAXONE®) (ІН'ЄКЦІЇ ГЛАТИРАМЕРУ АЦЕТАТУ) ТА ЗАЯВЛЕНИЙ ГЕНЕРИК ГЛАТИРАМЕРУ АЦЕТАТУ
- ПРИМЕНЕНИЕ ГЛАТИРАМЕРА АЦЕТАТА (КОПАКСОН) У РАНЕЕ НЕ ЛЕЧИВШИХСЯ ПАЦИЕНТОВ С РАССЕЯННЫМ СКЛЕРОЗОМ ИЛИ ЛЕЧИВШИХСЯ ИНТЕРФЕРОНОМ (рос.)
- COPAXONE (glatiramer acetate) solution for subcutaneous injection: Full Prescribing Information (Package insert). United States Food and Drug Administration. (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/465 (рос.)