Ебастин
Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну, та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління[1], для перорального застосування.
 | |
|---|---|
Ебастин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H39NO2 |
| Мол. маса | 469,658 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15—19 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЕСТИН, «Індастріас Фармасьютікас Алмірал С.Л.»,Іспанія UA/3228/02/01 26.02.2014-26/02/2019 |
Фармакологічні властивості
Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу, попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури судин та внутрішніх органів. При застосуванні ебастину в пацієнтів із бронхіальною астмою спостерігається зменшення кількості еозинофілів у крові та покращення показників функції зовнішнього дихання.[2] Ебастин має лише незначну дію на м-холінорецептори та серотонінові рецептори.[3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, ебастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту.[4] Ебастин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності.[2]Одночасне застосування препарату з кетоконазолом або еритроміцином може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Фармакокінетика
Ебастин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, та після першого проходження через печінку метаболізується до активної похідної — каребастину. Прийом їжі не впливає на всмоктування та біодоступність препарату.[2] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,6—4 годин, дія препарату може тривати до 72 годин. Ебастин та його активний метаболіт добре зв'язуються з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення ебастину через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується ебастин у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ебастину складає 15—19 годин, у пацієнтів із нирковою недостатністю складає 23—26 годин, при печінковій недостатності цей час може збільшуватися до 27 годин.
Показання до застосування
Ебастин застосовується при хронічній кропив'янці[1], сезонному та цілорічному алергічному риніті[3], алергічному кон'юнктивіті, алергічному дерматиті.
Побічна дія
При застосуванні ебастину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, дерматит, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті; дуже рідко (менше 0,01%) блювання, біль у животі, гепатит, холестаз.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) сонливість; дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, головний біль, гіпестезія, порушення смаку.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази та ГГТП, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази
Ебастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Ебастин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Ебастин з обережністю застосовують у хворих із порушенням функції печінки та нирок. Ебастин не рекомендовано застосовувати з еритроміцином та кетоконазолом у зв'язку із імовірністю подовження інтервалу QT.[5]
Форми випуску
Ебастин випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,2 г та сиропу у флаконах по 60 та 120 мл із вмістом ебастину по 1 мг/1 мл.[6]
Примітки
- Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 3 березня 2015.
- http://t-pacient.ru/tag/эбастин (рос.)
- http://medi.ru/doc/a796514.htm (рос.)
- " "Эбастин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/352 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/352 (рос.)