Зопіклон
Зопіклон (англ. Zopiclone, лат. Zopiclonum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів[2][3], та є похідним циклопіролону[4][3], споріднений із похідними бензодіазепіну.[2] Зопіклон застосовується перорально.[2][3] Зопіклон синтезований у 1986 році в лабораторії компанії «Rhône-Poulenc», яка натепер є частиною компанії «Sanofi».[5]
 | |
|---|---|
Зопіклон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H17ClN6O3 |
| Мол. маса | 388,808 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5,5-6 год. |
| Екскреція | Нирки (80%), фекалії (15%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СОННАТ®, ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна UA/4339/01/01 12.11.2015-12/11/2020 НОРМАСОН, ТОВ «АСТРАФАРМ»,Україна UA/10559/01/01 30.03.2015—30/03/2020[1] |
Фармакологічні властивості
Зопіклон — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним циклопіролону. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти[2][3], проте не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами.[6][7] Зопіклон має заспокійливий, анксіолітичний, протисудомний та міорелаксуючий ефект. Зопіклон зменшує першу стадію та збільшує другу стадію сну, підтримує або подовжує стадії III та IV сну, а також підтримує парадоксальний сон. Препарат також спричинює зниження пам'яті. Зопіклон у поєднанні з препаратами теофіліну спричинює зниження частоти нічних приступів при бронхіальній астмі.[2][3] Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при важкому безсонні, а також порушеннях сну при психічних розладах.[2][3] При застосуванні зопіклону спостерігається незначна кількість побічних ефектів[4][7], проте при застосуванні препарату часто спостерігається поява звикання до нього[8], а при передозуванні препарату зафіксовані навіть смертельні випадки[6], у зв'язку із чим у ряді країн, у тому числі в Україні та Росії, він включений до числа препаратів, щодо яких застосовується предметно-кількісний облік.[4][9]
Фармакокінетика
Зопіклон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 75 % для дорослих, у осіб похилого віку збільшується до 94 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—3 годин. Зопіклон створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення зопіклону становить 5,5—6 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[3][7]
Показання до застосування
Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при ситуаційному, хронічному і важкому безсонні.[2][3]
Побічна дія
При застосуванні зопіклону побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні препаратів бензодіазепінового ряду.[4][7] Проте при його застосуванні нерідко спостерігаються випадки формування звикання до зопіклону, а при передозуванні препарату описані смертельні випадки.[6][8] Найчастішими побічними ефектами препарату є[2][3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, задишка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, сухість в роті, порушення функції печінки, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, м'язова слабість, сонливість, загальмованість, порушення координації рухів, головний біль, сплутаність свідомості, атаксія, дизартрія, погіршення настрою, парадоксальні реакції (у тому числі гостре психомоторне збудження), амнезія, депресія, пригнічення дихання, диплопія.
Протипокази
Зопіклон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій недостатності, міастенії, при вагітності та годуванні грудьми, особам молодшим 15 років.[2][3]
Форми випуску
Зопіклон випускається у вигляді таблеток по 0,0075 г.[10]
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- ЗОПІКЛОН (ZOPICLONUM, ЗОПИКЛОН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1129 (рос.)
- Приказ МЗ Украины № 490: учимся засыпать по-старому? (рос.)
- Holbrook AM, Crowther R, Lotter A, Cheng C, King D (January 2000). Meta-analysis of benzodiazepine use in the treatment of insomnia. CMAJ 162 (2): 225–233. PMC 1232276. PMID 10674059. (англ.)
- Зопиклон, золпидем и залеплон как объекты химико-токсикологических исследований (рос.)
- Отечественный гипнотик релаксон (зопиклон): результаты клинического исследования (рос.)
- Сильная зависимость от безобидного снотворного (рос.)
- ПРАВОВЫЕ АСПЕКТЫ ОБОРОТА СНОТВОРНЫХ ПРЕПАРАТОВ, СПОСОБНЫХ ВЫЗЫВАТЬ ЛЕКАРСТВЕННУЮ ЗАВИСИМОСТЬ (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1129 (рос.)