Лоперамід

Лоперамід — синтетичний препарат, що є похідним фенілпіперидину та належить до групи протидіарейних засобів. Механізм дії лопераміду відрізняється від механізму дії інших препаратів цієї групи, і полягає у стимулюванні μ-підвидів опіатних рецепторів стінки кишечнику, що призводить до зменшення виділення ацетилхоліну і простагландинів, наслідком чого є зниження пропульсивної перистальтики, після чого збільшується час проходження кишкового вмісту по кишечнику, наслідком чого є подовження часу всмоктування води та електролітів у кишечнику, а також подовження дії захисних імуноглобулінів у стінках та просвіті кишечнику. кінцевим наслідком чого є зменшення діареї.[3][4][5] Лоперамід також підвищує тонус анального сфінктера, що призводить до зменшення позивів до дефекації та тривалішого утримання калу в прямій кишці.[3][4][5] Препарат також знижує секрецію слизу у товстій кишці, причому антисекреторний ефект забезпечується як через вплив на опіоїдні рецептори, так і на інші види рецепторів.[3] Хоча й лоперамід є структурним аналогом наркотичних анальгетиків з ряду опіатів, зокрема фентанілу і піритраміду, він не має знеболювального ефекту[6], та не проходить через гематоенцефалічний бар'єр.[5][3] Лоперамід застосовується для симптоматичного лікування діареї в дорослих та дітей від 12 років, переважно при синдромі подразненого кишечника та діареї неінфекційного походження[4][5], а також при діареї мандрівників.[3] При діареї інфекційного походження застосування препарату проводиться з великою обережністю, оскільки зниження виділення фекалій із вмістом інфекційних токсинів може спричинити посилення інтоксикації організму.[10][6][3] Препарат також протипоказаний до застосування дітям раннього віку, оскільки при його застосуванні у дітей до 2 років особливо часто спостерігається зупинка перистальтики кишечника, наслідком якої у значній частині цих випадків є смерть дитини.[10][6] Оскільки структурно лоперамід подібний до наркотичних анальгетиків, частина осіб, які страждають наркотичною залежністю, роблять спроби за допомогою високих доз лопераміду отримати наркотичне сп'яніння. Проте ці спроби не призводять до появи сп'яніння, а лише спричинюють зупинку дихання і серцевої діяльності від передозування препарату, наслідком чого є кома і смерть.[7] Ці факти призвели до появи звернення від FDA до аптечних працівників і фармвиробників фасувати лоперамід та продавати його невеликими упаковками, найоптимальнішим фасуванням вказано упаковки по 8 таблеток.[11]

Лоперамід застосовується для симптоматичного лікування діареї в дорослих та дітей від 12 років, переважно при синдромі подразненого кишечника та діареї неінфекційного походження, а також для регуляції дефекації у хворих із колостомою.[4][5]

При застосуванні лопераміду можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[4][5]:

• Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, синдром Лаєлла, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, мультиформна еритема.
• З боку травної системи — запор, сухість в роті, нудота, блювання, кольки у животі, диспепсія, метеоризм, кишкова непрохідність, мегаколон.
• З боку нервової системи — запаморочення, слабість, сонливість, порушення координації рухів, міоз, втрата свідомості, ступор.
• З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія.
• З боку сечостатевої системи — затримка сечі.

Лоперамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям віком до 12 років, кишковій непрохідності, шигельозі, сальмонельозі, кампілобактеріозі, неспецифічному виразковому коліті, псевдомембранозному коліті, у І триместрі вагітності.[4][5]

Лоперамід випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,002 г; розчину та суспензії для перорального застосування; а також у комбінації з симетиконом.[2][6]

• Лоперамід на сайті mozdocs.kiev.ua
• Лоперамід на сайті rlsnet.ru (рос.)
• Лопераміду гідрохлорид