Невірапін

Невірапін (міжнародна транскрипція NVP) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Невірапін уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» групою вчених під керівництвом Харгрейва[1], а схвалений невірапін для клінічного використання у США у 1996 році, а в ЄС — у 1997 році.


Невірапін
Систематизована назва за IUPAC
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one
Класифікація
ATC-код	J05AG01
PubChem	4463
CAS	129618-40-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₅H₁₄N₄O
Мол. маса	266,888 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	93%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	25-30 год.
Екскреція	Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ВІРАМУН®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ. і Ко.КГ»,Німеччина UA/2646/01/01 15.02.2010-15/02/2015

Фармакологічні властивості

Невірапін — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Невірапін активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу та неактивний до вірусу ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика

Невірапін при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату складає 93 %. Невірапін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невірапін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення невірапіну складає 25—30 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Невірапін застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, яку спричинює ВІЛ-1, виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей і для профілактики передачі вірусу від матері до дитини. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія

При застосуванні невірапіну можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто (1—10 %)висипання на шкірі (згідно даних клінічних досліджень — до 17 %); нечасто (0,1—1 %) свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, гарячка, анафілактичний шок; рідко (0,01—0,1 %) синдром Лаєлла, набряк Квінке.
З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, гепатит (частіше у перші 6 тижнів прийому препарату); нечасто (0,1—1 %) блювання, жовтяниця, зниження апетиту, біль у животі; рідко (0,01—0,1 %) діарея, печінкова недостатність (у тому числі в рідкісних випадках фульмінантний гепатит, що може супроводжуватися збільшенням активності ферментів печінки у 3 рази вище норми, еозинофілією, висипаннями на шкірі, іншими системними проявами та прогресуванням симптомів навіть після відміни препарату).
З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; нечасто (0,1—1 %) сонливість, підвищена втомлюваність
З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1 %) міалгії; рідко (0,01—0,1 %) остеонекроз, артралгії.
Інші побічні ефекти — можуть спостерігатися ліподистрофія, лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія (переважно у комбінації з іншими препаратами).
Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз і гаммаглютамілтранспептидази (ГГТП) у крові, підвищення рівня білірубіну в крові; рідко (0,01—0,1 %) анемія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія.

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання

Невірапін протипоказаний при підвищеній чутливості до невірапіну, важких порушеннях печінки. Препарат не рекомендується застосовувати разом із рифампіцином, кетоконазолом, рифапентином, рифабутином, атазанавіром та препаратами звіробою.

Форми випуску

Невірапін випускається у вигляді таблеток по 0,2 г та суспензії для перорального прийому по 240 мл.

Примітки

Патент США № 5366972 (англ.)

Джерела

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Патент США № 5366972 (англ.)