Паромоміцин
Паромоміцин — природний антибіотик та антипротозойний препарат з групи аміноглікозидів.Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces krestomuceticus. Препарат був уперше виділений у 50-х роках 20 століття.[1] Паромоміцин відноситься до аміноглікозидів І покоління і застосовується перорально.
Систематична назва (IUPAC) | |
(2R,3S,4R,5R,6S)-5-amino-6-[(1R,2S,3S,4R,6S)- 4,6-diamino-2-[(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)- 3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxy-oxan-2-yl] oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy- 3-hydroxy-cyclohexyl]oxy-2-(hydroxymethyl)oxane-3,4-diol | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | A07 |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C23H47N5O18S |
Мол. маса | 615,629 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | НД |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіврозпаду | НД |
Виділення | фекалії |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності |
?(AU) |
Лег. статус | |
Використання | перорально |
Фармакологічні властивості
Паромоміцин — природний антибіотик та антипротозойний препарат з групи аміноглікозидів І покоління. Препарат діє бактерицидно та протозоацидно, порушуючи синтез білка в клітинах мікроорганізмів. до паромоміцину чутливі більшість грампозитивних та грамнегативних бактерій, найбільш чутливими є сальмонелли та шиґели; проте найбільш чутливими до препарату є найпростіші — амеби, лямблії, лейшманії та криптоспоридії. Препарат застосовується виключно перорально. Паромоміцин при пероральному прийомі майже не всмоктується, діє виключно в просвіті кишечнику. Всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті можливе при виразкових ураженнях кишечнику або при виражених порушеннях моторно-евакуаторної функції кишечнику. Виводиться препарат з організму в незміненому вигляді з калом. При нирковій недостатності можливе збільшення концентрації паромоміцину в крові хворих, особливо при супутній патології травної системи.
Показання до застосування
Паромоміцин застосовується при кишковому амебіазі, криптоспоридіозі (у тому числі при СНІДі), ентероколітах та гастроентероколітах змішаної (бактеріально-протозойної) етіології. Препарат може застосовуватися місцево при шкірній формі лейшманіозу.
Побічна дія
При застосуванні паромоміцину можливі наступні побічні ефекти: нудота, блювання, біль в епігастрії, анорексія, стеаторея, діарея (частіше при застосуванні у дозі більше 3 г/добу). При всмоктуванні препарату можлива поява головного болю, запаморочення, висипань на шкірі; а також проявів нефротоксичності — інтерстиціального нефриту, протеїнурії; та ототоксичності — зниження гостроти слуху та ураження вестибулярного апарату.
Протипокази
Паромоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій нирковій недостатності, виразково-ерозивних ураженнях травної системи, кишковій непрохідності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат з обережністю застосовують у осіб похилого віку у зв'язку з віковим пониженням слуху та зниженням функції нирок.
Форми випуску
Паромоміцин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,25 г. та сиропу для прийому всередину у флаконах по 60 мл. Для місцевого застосування випускається у виглядщі 15% мазі (із додаванням метилбензетонію).
Примітки
- Davidson RN, den Boer M, Ritmeijer K (2008). Paromomycin. Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene 103 (7): 653–60. PMID 18947845. doi:10.1016/j.trstmh.2008.09.008.(англ.)