Прамірацетам

Прамірацетам  (англ. Pramiracetam, лат. Pramiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи рацетамів, в основі хімічної структури яких лежить пірролідонове кільце.[1] Прамірацетам уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Parke-Davis», яка натепер є частиною корпорації «Pfizer» у кінці 70-х років ХХ століття, і перші патенти на нього видані у Бельгії у 1978 році та у США у 1979 році.[2] Натепер прамірацетам випускається компанією «Menarini», та розповсюджується нею в Італії та деяких країнах Східної Європи (включно з Україною) під торговою маркою «Прамістар».[3][4][5] У США реєстрація прамірацетама як лікарського препарату скасована.

Прамірацетам
Систематизована назва за IUPAC
N-[2-(Diisopropylamino)ethyl]-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
Класифікація
ATC-код N06BX16
PubChem 51712
CAS 68497-62-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H27N3O2 
Мол. маса 269,383 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізує
Період напіввиведення 4—6 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРАМІСТАР,
«КОСМО С.п.А.»,Італія
UA/10837/01/01
25.06.2015-25/06/2020

Фармакологічні властивості

Прамірацетам — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи рацетамів. Механізм дії препарату натепер встановлений не до кінця.[6][7] Основним механізмом дії препарату натепер вважається стимуляція системи захоплення холіну клітинами нервової системи та посилення синтезу ацетилхоліну, що призводить до посилення активності нейронів[6][7], а також стимуляція синтезу оксиду азоту, що також призводить до покращення процесів навчання та пам'яті, особливо формування короткострокової пам'яті, а також має виражений судинорозширюючий ефект.[8][7] Прамірацетам також інгібує нейропептидази у головному мозку, що призводить до накопичення у мозку пептидів, які беруть участь у формуванні довгострокової пам'яті.[8][7] Прамірацетам має антидепресивну дію, не має пригнічувальної дії на центральну нервову систему та не має впливу на вегетативну нервову систему.[6] Прамірацетам також покращує реологічні властивості крові, знижує адгезію тромбоцитів, покращує мікоциркуляцію, прискорює проходження глюкози через гематоенцефалічний бар'єр, сприяє стабілізації мембран нейронів та підвищенні в них інтенсивності обміну нуклеїнових кислот, а також індукує структурну модифікацію ліпосом за рахунок змін фосфатидилхоліну та фосфатидилетаноламіну.[8] На відміну від його структурного аналогу та першого препарату групи рацетамів пірацетаму, прамірацетам діє не тільки на синаптичному, а й на структурно-регіональному рівні.[7] Клінічні дослідження прамірацетаму, щоправда із залученням невеликої кількості хворих, проводились в Україні, у яких вивчалось застосування прамірацетаму при церебральному атеросклерозі (у тому числі після інсульту) та у хворих зі струсом мозку. У першому дослідженні виявлено більш виражений ефект прамірацетаму у молодших пацієнтів після інсульту, та нижчий ефект у більш старших пацієнтів. Також невелике клінічне дослідження на здорових добровольцях проводилось в Італії, в якому виявлено позитивний ефект препарату при скополамін-індукованій амнезії.[1][9]

Фармакокінетика

Прамірацетам швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату близько 100 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Прамірацетам не зв'язується з білками плазми крові. Прамірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр Даних за проникнення прамірацетаму через плацентарний бар'єр та виділення його в грудне молоко немає. Прамірацетам не метаболізується, виводиться із організму в незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення препарату становить 4—6 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення прамірацетаму збільшується.[6]

Показання до застосування

Прамірацетам застосовується при зниженні концентрації уваги та погіршенні пам'яті при судинних або дегенеративних захворюваннях головного мозку.[6]

Побічна дія

При застосуванні прамірацетаму зрідка спостерігаються наступні побічні ефекти[6]:

Протипокази

Прамірацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, геморагічному інсульті, важкій печінковій та нирковій недостатності.[6]

Форми випуску

Прамірацетам випускається у вигляді таблеток по 0,6 та 1,2 г.[5]

Примітки

  1. Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога (рос.)
  2. Pramiracetam. Smarter Nootropics. 30 березня 2012. Архів оригіналу за 1 жовтня 2012. Процитовано 11 квітня 2012.
  3. Pramistar (італ.)
  4. International listings for pramiracetam(англ.)
  5. AIFA database (італ.)
  6. http://compendium.com.ua/info/166095/pramistar-sup-sup- (рос.)
  7. Актуальность применения прамирацетама в практике врача-невролога (рос.)
  8. ПРАМИСТАР В ТЕРАПИИ КОГНИТИВНЫХ И ЭМОЦИОНАЛЬНО-ВОЛЕВЫХ НАРУШЕНИЙ ПРИ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНОЙ ПАТОЛОГИИ (рос.)
  9. Malykh AG, Sadaie MR. Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs. 12 лютого 2010;70(3):287-312. Review. PMID 20166767 (англ.)

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.