Прамірацетам
Прамірацетам (англ. Pramiracetam, лат. Pramiracetamum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи рацетамів, в основі хімічної структури яких лежить пірролідонове кільце.[1] Прамірацетам уперше синтезований у лабораторії американської компанії «Parke-Davis», яка натепер є частиною корпорації «Pfizer» у кінці 70-х років ХХ століття, і перші патенти на нього видані у Бельгії у 1978 році та у США у 1979 році.[2] Натепер прамірацетам випускається компанією «Menarini», та розповсюджується нею в Італії та деяких країнах Східної Європи (включно з Україною) під торговою маркою «Прамістар».[3][4][5] У США реєстрація прамірацетама як лікарського препарату скасована.
 | |
|---|---|
Прамірацетам
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[2-(Diisopropylamino)ethyl]-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H27N3O2 |
| Мол. маса | 269,383 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 4—6 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРАМІСТАР, «КОСМО С.п.А.»,Італія UA/10837/01/01 25.06.2015-25/06/2020 |
Фармакологічні властивості
Прамірацетам — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи рацетамів. Механізм дії препарату натепер встановлений не до кінця.[6][7] Основним механізмом дії препарату натепер вважається стимуляція системи захоплення холіну клітинами нервової системи та посилення синтезу ацетилхоліну, що призводить до посилення активності нейронів[6][7], а також стимуляція синтезу оксиду азоту, що також призводить до покращення процесів навчання та пам'яті, особливо формування короткострокової пам'яті, а також має виражений судинорозширюючий ефект.[8][7] Прамірацетам також інгібує нейропептидази у головному мозку, що призводить до накопичення у мозку пептидів, які беруть участь у формуванні довгострокової пам'яті.[8][7] Прамірацетам має антидепресивну дію, не має пригнічувальної дії на центральну нервову систему та не має впливу на вегетативну нервову систему.[6] Прамірацетам також покращує реологічні властивості крові, знижує адгезію тромбоцитів, покращує мікоциркуляцію, прискорює проходження глюкози через гематоенцефалічний бар'єр, сприяє стабілізації мембран нейронів та підвищенні в них інтенсивності обміну нуклеїнових кислот, а також індукує структурну модифікацію ліпосом за рахунок змін фосфатидилхоліну та фосфатидилетаноламіну.[8] На відміну від його структурного аналогу та першого препарату групи рацетамів пірацетаму, прамірацетам діє не тільки на синаптичному, а й на структурно-регіональному рівні.[7] Клінічні дослідження прамірацетаму, щоправда із залученням невеликої кількості хворих, проводились в Україні, у яких вивчалось застосування прамірацетаму при церебральному атеросклерозі (у тому числі після інсульту) та у хворих зі струсом мозку. У першому дослідженні виявлено більш виражений ефект прамірацетаму у молодших пацієнтів після інсульту, та нижчий ефект у більш старших пацієнтів. Також невелике клінічне дослідження на здорових добровольцях проводилось в Італії, в якому виявлено позитивний ефект препарату при скополамін-індукованій амнезії.[1][9]
Фармакокінетика
Прамірацетам швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату близько 100 %. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Прамірацетам не зв'язується з білками плазми крові. Прамірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр Даних за проникнення прамірацетаму через плацентарний бар'єр та виділення його в грудне молоко немає. Прамірацетам не метаболізується, виводиться із організму в незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення препарату становить 4—6 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення прамірацетаму збільшується.[6]
Показання до застосування
Прамірацетам застосовується при зниженні концентрації уваги та погіршенні пам'яті при судинних або дегенеративних захворюваннях головного мозку.[6]
Побічна дія
При застосуванні прамірацетаму зрідка спостерігаються наступні побічні ефекти[6]:
- З боку травної системи — нудота, біль у животі, сухість у роті, диспепсія, зниження апетиту, нетримання калу.
- З боку нервової системи — головокружіння, збудження, сплутаність свідомості, безсоння, тремор.
- З боку опорно-рухового апарату — спазми м'язів.
- З боку сечостатевої системи — нетримання сечі.
Протипокази
Прамірацетам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, геморагічному інсульті, важкій печінковій та нирковій недостатності.[6]
Форми випуску
Прамірацетам випускається у вигляді таблеток по 0,6 та 1,2 г.[5]
Примітки
- Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: взгляд клинического фармаколога (рос.)
- Pramiracetam. Smarter Nootropics. 30 березня 2012. Архів оригіналу за 1 жовтня 2012. Процитовано 11 квітня 2012.
- Pramistar (італ.)
- International listings for pramiracetam(англ.)
- AIFA database (італ.)
- http://compendium.com.ua/info/166095/pramistar-sup-sup- (рос.)
- Актуальность применения прамирацетама в практике врача-невролога (рос.)
- ПРАМИСТАР В ТЕРАПИИ КОГНИТИВНЫХ И ЭМОЦИОНАЛЬНО-ВОЛЕВЫХ НАРУШЕНИЙ ПРИ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНОЙ ПАТОЛОГИИ (рос.)
- Malykh AG, Sadaie MR. Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders. Drugs. 12 лютого 2010;70(3):287-312. Review. PMID 20166767 (англ.)