Ропінірол
Ропінірол (англ. Ropinirole, лат. Ropinirolum) — синтетичний препарат, який належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, та застосовується для лікування паркінсонізму.[1][2] Ропінірол застосовується перорально.[3][4]
 | |
|---|---|
Ропінірол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C16H24N2O |
| Мол. маса | 260,375 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 50% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 6 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РОПІНІРОЛ ОРІОН, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/10418/01/01 29.12.2015-29/12/2020 |
Фармакологічні властивості
Ропінірол — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D2 і D3 дофамінових рецепторів, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[3][4] Ропінірол застосовується при паркінсонізмі як самостійний препарат, так і комбінації з леводопою[3][4], а також для усунення побічних ефектів леводопи, зокрема дискінезій та дистоній.[2] Ропінірол переважно добре переноситься хворими, у тому числі у вищих дозах[5], хоча при його застосуванні можуть спостерігатися низка побічних ефектів, зокрема загостення синдрому неспокійних ніг.[3]
Фармакокінетика
Ропінірол добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить близько 50 %[1][3] (згідно частини джерел 85 %[4]) у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові спостерігається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Ропінірол погано (на 10—40 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується ропірінол у печінці з утворенням неактивних меаболітів. Виводиться препарат із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, при важких порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[3][4]
Покази до застосування
Ропінірол застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[3][4]
Побічна дія
При застосуванні ропініролу спостерігаються наступні побічні ефекти[3][4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, гарячка, гіпергідроз.
- З боку травної системи — нудота, блювання, печія, біль у животі, запор або діарея, сухість у роті.
- З боку нервової системи — тремор, зміни настрою, парестезії, сплутаність свідомості, позіхання, сонливість, головний біль, запаморочення, депресія, посилення лібідо, психози, галюцинації, порушення зору, сухість в очах.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, ортостатична артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, біль у грудній клітці, припливи крові, периферичні набряки, ішемія судин кінцівок.
- Інші побічні ефекти — біль у м'язах, біль у суглобах, судоми м'язів, бронхіт, назофарингіт, підвищення активності ферментів печінки, меланома.
Протипокази
Ропінірол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.[3][4]
Форми випуску
Ропінірол випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001; 0,002; 0,003; 0,004; 0,005 і 0,008 г.[1][6]
Примітки
- Ropinirole Hydrochloride (англ.)
- Ропинирол при леводопа-индуцированных осложнениях болезни Паркинсона (рос.)
- РОПІНІРОЛ ОРІОН (ROPINIROL ORION)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2081 (рос.)
- Ранние преимущества терапии препаратом Реквип Модутаб (ропинирол пролонгированного действия) у пациентов с двигательными флюктуациями при болезни Паркинсона (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2081 (рос.)