Спектиноміцин
Спектиноміцин — природний антибіотик з групи аміноциклітолів, структурно близький до аміноглікозидів для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces spectabilis. Антибактеріальна активність спектиноміцину вперше відкрита в 1961 році.[1]
 | |
|---|---|
Спектиноміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.03,8]tetradecan-7-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C14H24N2O7 |
| Мол. маса | 332,35 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 1-3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КІРИН, «Медокемі ЛТД/Лабораторіо Італіано Біокіміко Фармасьютіко Лізафарма С.П.А.»,Кіпр/Італія UA/6669/01/01 19.07.2012-19/07/2017 |
Фармакологічні властивості
Спектиномицин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів, підгрупи аміноциклітолів, з вузьким спектром дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що зумовлена порушенням синтезу білка в бактеріальних клітинах. У високих концентраціях спектиноміцин має бактерицидну дію. До препарату чутливі Neisseria gonorrhoeae, а також Ureaplasma urealiticum та частина ентеробактерій. Найбільше клінічне значення має активність препарату до Neisseria gonorrhoeae, у тому числі до пеніцилінорезистентних штамів. Протягом більш як двадцятирічного використання спектиноміцину не збільшується кількість резистентних до препарату штамів гонококу.[2] До спектиноміцину нечутливі бліда спірохета та хламідії.
Фармакокінетика
Спектиноміцин швидко всмоктується після внутрішньом'язового введення, біодоступність антибіотику становить 100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1-2 годин. Препарат не зв'язується з білками крові. Немає даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, а також за проникнення спектиноміцину через плацентарний бар'єр. Немає даних за виділення спектіномицину в грудне молоко. Препарат не метаболізується, виділяється з організму з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення спектиноміцину становить 1-3 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 10-30 годин.
Показання до застосування
Спектиноміцин застосовується при гострому гонорейному уретриті, проктиті, цервіциті як у чоловіків, так і у жінок, при підвищеній чутливості або неефективності β-лактамних антибіотиків; для профілактичного лікування статевих партнерів осіб, хворих гонореєю. Препарат не застосовується при гонорейному фарингіті у зв'язку з тим, що спектиноміцин не створює достатню концентрацію в слині.
Побічна дія
При застосуванні спектиноміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко спостерігаються кропив'янка, свербіж шкіри, підвищення температури тіла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — при курсовому застосуванні можуть спостерігатися нудота, блювання, псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — при курсовому застосуванні можуть спостерігатися запаморочення, безсоння.
- З боку сечовидільної системи — при курсовому застосуванні зрідка можуть спостерігатися олігурія, зниження кліренсу креатиніну.
- Зміни в лабораторних аналізах — при курсовому застосуванні можуть спостерігатися анемія, зниження гематокриту, збільшення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові.
- Місцеві реакції — нечасто спостерігається болючість у місці введення.
Протипокази
Спектиноміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та дітям до 1 року. З обережністю застосовують при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Спектиноміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 2,0 г.
Застосування у ветеринарії
Спектиноміцин застосовується у ветеринарії для лікування інфекцій травної системи у телят, поросят та домашньої птиці та випускається у розфасованих поліетиленових пакетах по 200 г сухої речовини для перорального застосування.[3] Для ветеринарного застосування спектиноміцин випускають у вигляді комбінованого препарату із лінкоміцином для лікування різноманітних захворювань у телят, овець, свиней, собак, котів та свійської птиці. Для ветеринарного застосування комбінований препарат спектиноміцину та лінкоміцину випускається у флаконах для ін'єкцій по 50, 100 та 250 мл.[4]
Примітки
- Textbook of Drug Design and Discovery, Fourth Edition. CRC Press. 2009. с. 438. ISBN 9781439882405. (англ.)
- http://www.provisor.com.ua/archive/1999/N8/kirin.php (рос.)
- http://vetvrach.info/antibiotiki13.html (рос.)
- http://vetasan.ua/ru/products-ru/9-prod/17-linkomitsin-spektonomicin.html