Сульфадіазин
Сульфадіазин — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для перорального застосування.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-amino-N-pyrimidin- 2-yl-benzenesulfonamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | J01 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C10H10N4O2S |
| Мол. маса | 250,278 г/моль |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 70% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 7-17 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Використання | перорально |
Фармакологічні властивості
Сульфадіазин — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів середньої тривалості дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: малярійний плазмодій, токсоплазма, пневмоцисти, бактерій Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., стафілококи, клебсієлли, Nocardia spp. Для місцевого застосування застосовується сульфадіазин срібла.
Фармакодинаміка
Сульфадіазин відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 70 %. Сульфадіазин погано зв'язується з білками плазми крові (на 10—20 %).[1] Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфадіазин добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Сульфадіазин частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 7-17 годин. Виводиться препарат з організму переважно нирками, при порушенні функції нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення препарату з організму.
Показання до застосування
Сульфадіазин застосовують при нокардіозі, інфекціях сечовивідних шляхів, для лікування токсоплазмозу (у поєднанні з піріметаміном).[2]
Побічна дія
При застосуванні сульфадіазину можливі наступні побічні ефекти: часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, випадіння волосся, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, сироваткова хвороба, нудота, блювання, стоматит, діарея, біль у животі; при тривалому застосуванні загальна слабість, головний біль, гарячка, холестатична жовтяниця, некроз печінки, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, некроз канальців нирок, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, мегалобластна анемія.
Протипокази
Сульфадіазин протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів та інших похідних сульфонів, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворюваннях крові, захворюваннях печінки, годуванні грудьми, дітям до 2-х місяців. З обережністю застосовується під час вагітності.
Форми випуску
Сульфадіазин випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.
Застосування у ветеринарії
Сульфадіазин застосовується у ветеринарній практиці для лікування телят, ягнят, козенят, свиней та свійської птиці (курей-бройлерів) при захворюваннях травної системи та сечовивідних шляхів (у поєднанні з триметопримом);[3] та для лікування інфекцій дихальної системи, травної системи, сечостатевої системи, маститу, септицемії, післяродових інфекцій, інфекцій вушних раковин, очей та ротових ран у великої рогатої худоби, коней та собак (у поєнанні з триметопримом).[4]
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml (рос.)
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/140.html (рос.)
- http://premiks.com.ua/produkciya/liki/89-intertrim-480-oral.html
- http://too-vet-farm.satu.kz/p791184-inektsiya-sulfadoksina-trimetoprima.html Архівовано 14 липня 2014 у Wayback Machine. (рос.)