Телапревір

Телапревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Телапревір розроблений сумісно у співпраці компаній «Vertex Pharmaceuticals» і «Johnson & Johnson».

Телапревір
Систематична назва (IUPAC)
(1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide
Ідентифікатори
Номер CAS 402957-28-2
Код ATC J05AE11
PubChem 3010818
Хімічні дані
ФормулаC36H53N7O6 
Мол. маса679,85 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність~100%
Метаболізмгепатичний
Період напіврозпаду9-11 год.
Виділенняфекалії,нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B(США)

Лег. статус

℞-only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивості

Телапревір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу гепатиту С — протеази шляхом зв'язування з активним серином ферменту за допомогою функціональної групи α-кетоаміду, що приводить до гальмування реплікації вірусу в уражених клітинах. У травні 2011 року телапревір схвалений FDA для лікування хронічного вірусного гепатиту С 1-го генотипу в складі комбінованої терапії.[1] У 2011 році препарат був схвалений для лікування хронічного вірусного гепатиту С в Європі.[2] У березні 2014 року телапревір зареєстрований в Україні.

Фармакокінетика

Телапревір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4—5 годин, після прийому жирної їжі всмоктування препарату покращується. Біодоступність телапревіру досліджена погано, імовірно може становити 100%. Телапревір добре зв'язується з білками плазми крові. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Телапревір проникає через плацентарний бар'єр. Невідомо, чи препарат виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом (82%) у вигляді неактивних метаболітів, виводиться з організму частково нирками (1%). Період напіввиведення телапревіру складає при тривалому прийомі 9—11 годин, цей час може змінюватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Телапревір застосовується при лікуванні хронічного вірусного гепатиту С 1-го типу в комбінації з рибавірином та пегільованим альфа-інтерфероном у дорослих хворих без ознак печінкової недостатності.

Побічна дія

При застосуванні телапревіру можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Протипоказання

Телапревір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Телапревір не застосовують при вагітності, годуванні грудьми та у віці менше 18 років та більше 65 років. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, силденафілом, алфузозином, ловастатином, карбамазепіном, препаратами звіробою. З обережністю препарат застосовується при подовженні інтервалу QT на ЕКГ.

Форми випуску

Телапревір випускається у вигляді таблеток по 0,375 г.

Примітки
  1. FDA Approves Telaprevir for HCV. 23 травня 2011. Архів оригіналу за 15 лютого 2013. Процитовано 22 травня 2014. (англ.)
  2. http://verticalfund.org/uk/u-ieuropi-shvaleno-preparat-insivo-dlya-likuvannya-gepatitu-c

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.