Фосфоміцин
Фосфоміцин — природний антибіотик широкого спектра дії для перорального і парентерального застосування. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces fradiae[1] Фосфоміцин уперше отриманий унаслідок результату співпраці компанії «Merck & Co» та іспанської компанії «Compañía Española de Penicilina y Antibióticos» (або скорочено «Cepa») при дослідженні культури Streptomyces fradiae, із публікацією результатів досліджень у 1969 році.[2] Промислове виробництво фосфоміцину розпочалось у 1971 році на заводі іспанської компанії «Cepa».[3]
 | |
|---|---|
Фосфоміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C3H7O4P |
| Мол. маса | 138,059 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~60% перорально |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіввиведення | 1,5-1,7 год. парентерально; 2 год. - перорально |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МОНУРАЛ, «Замбон Швейцарія ЛТД»,Швейцарія UA/9833/01/01 07.07.2009-07/07/2014 |
Фармакологічні властивості
Фосфоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До фосфоміцину чутливі такі збудники: стафілококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp. Малоактивний до стрептококів, ентерококів. Препарат не діє на анаеробні мікроорганізми.
Фармакодинаміка
Фосфоміцин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Біодоступність при пероральному прийомі становить близько 60%. Період напіввиведення при пероральному прийомі 2 год., при парентеральному − 1,5-1,7 год. Фосфоміцин не метаболізується в організмі, виводиться з сечею в незміненому вигляді. У формі трометамолу має змогу підтримувати терапевтичний рівень в сечі протягом 48 годин. Препарат проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.
Показання до застосування
В ін'єкційній формі препарат застосовують при септицемії; інфекціях дихальних шляхів (бронхіти, бронхоектатична хвороба, плеврити, піоторакс); перитоніті; інфекціях сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, аднексит, параметрит, бартолініт). В пероральній формі використовується для лікування інфекцій сечових шляхів — циститі, уретровезикальному синдромі, безсимптомній масивній бактерійурії (особливо при вагітності), післяопераційних інфекціях сечових шляхів; а також для передопераційної підготовки перед операціями сечових шляхів і трансуретральними дослідженнями
Побічна дія
При застосуванні фосфоміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1,4%) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1%) кропив'янка, еритема шкіри, свербіж шкіри; рідко (менше 0,1%) анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — рідко (менше 0,1%) головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, гіпестезія.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювота, діарея, болі в животі; рідко (менше 0,1%) псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (менше 0,1%) болі і дискомфорт в грудній клітці, серцебиття.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1-5,0%) панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності трансаміназ,лактатдегідрогенази і лужної фосфатази; рідко (менше 0,1%) підвищення концентрації креатиніну і сечовини, підвищення або зниження концентрації в крові натрію і калію, протеїнурія.
- Місцева реакція при внутрішньовенному введенні — нечасто (0,1-5,0% біль при введенні, відчуття холоду в вені, флебіти.
Протипокази
Фосфоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності. З обережністю призначають при серцевій недостатності і артеріальній гіпертензії. На час лікування препаратом рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску
Препарат випускається у вигляді порошку для парентерального застосування в флаконах по 1,0 і 2,0 г та в гранулах для перорального застосування по 3,0 г.
Застосування у ветеринарії
Фосфоміцин для ветеринарного застосування випускається у порошку та застосовується для лікування інфекцій, що викликані чутливими до препарату бактеріями, у свиней та свійських птахів.[1]
Примітки
- http://medoprovet.ru/wp-content/uploads/2014/04/fosbak_st_obnew.pdf (рос.)
- Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46. (англ.)
- About us: Our history. Архівовано 14 вересня 2011 у Wayback Machine. (англ.)