Цефепім

Цефепім — антибіотик, цефалоспорин 4-го покоління, який застосовується парентерально. Цефепім синтезований у лабораторії компанії «Bristol-Myers Squibb»[1][2], та випускається нею з 1994 року під торговою маркою «Максипім».

Цефепім
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R,Z)-
7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((1-methylpyrrolidinium-1-yl)methyl)-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
Класифікація
ATC-код J01DE01
PubChem 68606
CAS 88040-23-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H24N6O5S2 
Мол. маса 480,56 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка 15%
Період напіввиведення 2 години
Екскреція Нирки 70–99%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МАКСИПІМ®,
Брістол-Майєрс Сквібб С.р.Л., Італія
UA/0963/01/01
14.05.2004-14.05.2009

Фармакологічна дія

Цефепім-антибактеріальний засіб, що відноситься до цефалоспоринів 4-го покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно, пригнічуючи синтез клітинної стінки. Має широкий спектр дії як до грампозитивних (Staphylococcus aureus, стрептококів), так і до грамнегативних бактерій (ентеробактер, E.coli, клебсієлли, протей, Neisseria, Salmonella, Haemophilus, шигели, гафнія, Serratia та ін.), в тому числі ті, що виробляють β-лактамазу. Нечутливими до цефепіму є ентерококи, Clostridium difficile, анаеробні мікроорганізми, туберкульозна паличка.

Фармакодинаміка

Цефепім характеризується високою біодоступністю(100 %).Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові при довенному введенні-до кінця інфузії, при внутрішньом'язовому введенні-1-2 години. Висока концентрація виявляється в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, мокроті, простаті, апендиксі і жовчевому міхурі. Зв'язування з білками плазми становить менше 20 % іне залежить від концентрації препарату в сироватці крові. В процесі метаболізму утворюється N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в N-метилпіролідин-N-оксид. Препарат виводиться нирками (в сечі виявляється близько 80 % введеної дози цефепіму), а також виділяється в грудне молоко.

Показання

Інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонії), інфекції сечовидільних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфекції черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчевивідних шляхів) і гінекологічні інфекції (в поєднанні з метронідазолом), септицемія, емпіричне лікування при фебрильній нейтропенії, бактеріальний менінгіт.

Протипокази

Підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, дитячий вік (до 2-х місяців).

Побічна дія

При застосуванні цефепіму можуть спостерігатись алергічні реакції в вигляді висипань, свербіжу, гарячки, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичного шоку. З боку травної системи відмічають нудоту, блювання, діарею, біль в животі, псевдомембранозний коліт, рідко — токсичний гепатит і холестатичну жовтяницю. З боку серцево-судинної системи можуть виникати вазоділятація, біль в грудях, задишка, тахікардія, периферичні набряки. З боку нервової системи іноді спостерігаються головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми. Серед інших побічних ефектів можна відмітити кашель, біль у горлі, порушення функції нирок, вагініт, кандидоз. В лабораторних аналізах може спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, гемолітична анемія, збільшення протромбінового часу, збільшення рівня сечовини і креатиніну, гіперкальціємія, підвищення рівня активності трансаміназ і лужної фосфатази. При довенному введенні можуть відмічатись флебіти, при внутрішньом'язовому введенні — болючість при введенні.

Форми випуску

Цефепім випускається у вигляді порошку для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.

Примітки
  1. Barbhaiya RH, Forgue ST, Gleason CR, Knupp CA, Pittman KA, Weidler DJ, Martin RR (1990). Safety, tolerance, and pharmacokinetic evaluation of cefepime after administration of single intravenous doses. Antimicrob. Agents Chemother. 34 (6): 1118–22. PMC 171768. PMID 2203303. doi:10.1128/aac.34.6.1118. (англ.)
  2. www.accessdata.fda.gov. (англ.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.