Атоваквон

Атовакво́н — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним гідроксинафтохінону, для прийому всередину.

Атоваквон
Систематична назва (IUPAC)
trans-2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione
Ідентифікатори
Номер CAS 94015-53-9
Код ATC P01AX06
PubChem 74989
DrugBank DB01117
Хімічні дані
ФормулаC22H19ClO3 
Мол. маса366,837 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність47%
Метаболізмкишково-печінкова циркуляція
Період напіврозпаду2,2-2,9 діб
Виділенняфекалії, Жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?(AU) ?(США)

Лег. статус

POM (UK) ℞-only (US)

Використання перорально

Фармакологічні властивості

Атоваквон — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним гідроксинафтохінону, для перорального застосування. Механізм дії препарату точно не встановлений. До атоваквону чутливими є пневмоцисти, бабезії, токсоплазми, малярійний плазмодій та мікроспоридії. Атоваквон має меншу ефективність при пневмоцистній пневмонії, чим інші антипротозойні препарати, але при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів.[1]

Фармакодинаміка

Атоваквон погано всмоктується при прийомі всередину, біодоступність препарату збільшується під час прийому їжі. При прийомі їжі з високим вмістом жирів біодоступність препарату складає 47%. Атоваквон добре зв'язується з білками плазми крові, препарат добре розподіляється у більшості тканин організму, але погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко відсутні. Препарат метаболізується шляхом кишково-печінкової циркуляції. Виводиться атоваквон із організму переважно з калом, частково виводиться з жовчю, у незначній кількості (близько 1%) виводиться з сечею. Період напіввиведення препарату складає 2,2—2,9 діб, цей час не збільшується при нирковій та печінковій недостатності.

Показання до застосування

Атоваквон застосовують при при пневмоцистній пневмонії та для профілактики пневмоцистної пневмонії у випадках, коли хворі не можуть приймати ко-тримоксазол або дапсон, для лікування бабезіозу (у поєднанні з азитроміцином), для лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з прогуанілом та доксицикліном), для лікування токсоплазмозу (в поєднанні з піріметаміном та сульфадіазином).

Побічна дія

При застосуванні атоваквону можливі наступні побічні ефекти: часто (до 20% випадків) висипання на шкірі, діарея, нудота, блювання; нечасто головний біль, порушення сну, гарячка, підвищення активності амінотрансфераз в крові, анемія, нейтропенія. Частота побічних ефектів при застосуванні атоваквону менша, ніж при застосуванні інших протипаразитарних препаратів (зокрема, сульфаметоксазолу/триметоприму).[2]

Протипокази

Атоваквон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується разом із рифампіцином та тетрацикліном. З обережністю застосовують препарат під час вагітності.

Форми випуску

Атоваквон випускається у вигляді 15% суспензії для перорального прийому по 210 мл та таблеток по 0,25 г. Атоваквон разом із прогуанілом входить до складу комбінованого препарату «Маларон».

Примітки
  1. http://www.medmir.com/content/view/2052/60 (рос.)
  2. http://www.antibiotic.ru/cmac/1999_1_1/012.htm Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine. (рос.)

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.