Валацикловір
Валацикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для перорального застосування. Валацикловір розроблений компанією «GlaxoSmithKline», яка розповсюджує його під торговими марками «Вальтрекс»[1] і «Золітрекс».
 | |
|---|---|
Валацикловір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (S)-2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl-2-amino-3-methylbutanoate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H20N6O4 |
| Мол. маса | 324,336 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 54% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВАЛАВІР®, ВАТ«Фармак»,Україна UA/5386/01/01 06.09.2011-06/09/2016 |
Фармакологічні властивості
Валацикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Препарат є L-валіновим етером ацикловіру. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ацикловіру трифосфату, що інгібує фермент вірусів — ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК. До препарату чутливими є вірус простого герпесу, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи, вірус Епштейна — Барр.
Фармакокінетика
Валацикловір швидко всмоктується, після першого проходження через печінку перетворюється на валін та ацикловір. Біодоступність препарату (по ацикловіру) складає 54 %. Максимальна концентрація ацикловіру в крові досягається протягом 30—100 хвилин. Препарат погано зв'язується з білками крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Ацикловір частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму нирками, переважно у незміненому вигляді (у вигляді незміненого ацикловіру), частково виводиться у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить в середньому 3 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 14 годин.
Показання до застосування
Валацикловір застосовується для лікування оперізуючого, генітального, лабіального герпесу; превентивного лікування та профілактики передачі вірусу простого та генітального герпесу; профілактики захворювань, викликаних цитомегаловірусом після трансплантації органів.
Побічна дія
При застосуванні валацикловіру можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1 %)висипання на шкірі, фотодерматоз, задишка; рідко (0,01—0,1 %) свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0,01 %) кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота; рідко (0,01—0,1 %) блювання, діарея, болі в животі; дуже рідко (менше 0,01 %) гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; рідко (0,01—0,1 %) запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації; дуже рідко (менше 0,01 %) збудження, тремор, атаксія, дизартрія, енцефалопатія, кома.
- З боку сечовидільної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) біль у ділянці нирок, ниркова недостатність, при передозуванні — відкладення кристалів ацикловіру у канальцях нирок.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01 %) лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові. Гематологічні порушення частіше спостерігаються у ВІЛ-інфікованих хворих, особливо при прийомі високих доз препарату.
Протипокази
Валацикловір протипоказаний при підвищеній чутливості до ацикловіру, важкій нирковій недостатності. Валацикловір не застосовується дітям до 12 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Валацикловір випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.
Примітки
- Valtrex Prescribing Information. GlaxoSmithKline. Вересень 2008. Процитовано 7 травня 2009. (англ.)