Валацикловір

Валацикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів для перорального застосування. Валацикловір розроблений компанією «GlaxoSmithKline», яка розповсюджує його під торговими марками «Вальтрекс»[1] і «Золітрекс».

Валацикловір
Систематизована назва за IUPAC
(S)-2-[(2-amino-6-oxo-6,9-dihydro-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl-2-amino-3-methylbutanoate
Класифікація
ATC-код J05AB11
PubChem 60773
CAS 124832-26-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C13H20N6O4 
Мол. маса 324,336 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 54%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВАЛАВІР®,
ВАТ«Фармак»,Україна
UA/5386/01/01
06.09.2011-06/09/2016

Фармакологічні властивості

Валацикловір — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних аналогів. Препарат є L-валіновим етером ацикловіру. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — ацикловіру трифосфату, що інгібує фермент вірусів ДНК-полімеразу — та гальмує синтез вірусної ДНК. До препарату чутливими є вірус простого герпесу, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи, вірус Епштейна — Барр.

Фармакокінетика

Валацикловір швидко всмоктується, після першого проходження через печінку перетворюється на валін та ацикловір. Біодоступність препарату (по ацикловіру) складає 54 %. Максимальна концентрація ацикловіру в крові досягається протягом 30—100 хвилин. Препарат погано зв'язується з білками крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Ацикловір частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму нирками, переважно у незміненому вигляді (у вигляді незміненого ацикловіру), частково виводиться у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить в середньому 3 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 14 годин.

Показання до застосування

Валацикловір застосовується для лікування оперізуючого, генітального, лабіального герпесу; превентивного лікування та профілактики передачі вірусу простого та генітального герпесу; профілактики захворювань, викликаних цитомегаловірусом після трансплантації органів.

Побічна дія

При застосуванні валацикловіру можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

Валацикловір протипоказаний при підвищеній чутливості до ацикловіру, важкій нирковій недостатності. Валацикловір не застосовується дітям до 12 років. З обережністю застосовується препарат при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Валацикловір випускається у вигляді таблеток по 0,5 г.

Примітки

  1. Valtrex Prescribing Information. GlaxoSmithKline. Вересень 2008. Процитовано 7 травня 2009. (англ.)

Посилання

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.