Варденафіл

Варденафіл (МНН: Vardenafil) — це інгібітор ФДЕ5,[1] який використовується для лікування еректильної дисфункції.

Варденафіл
Систематизована назва за IUPAC
4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-
9-methyl-7-propyl- 3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]
nona-3,7,9-trien-2-one
Класифікація
ATC-код G04BE09
PubChem 110634
CAS 224785-90-4
DrugBank DB00862
Хімічна структура
Формула C23H32N6O4S 
Мол. маса 488,604 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 15%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4-5 годин
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЛЕВІТРА, Байєр АГ, Німеччина
UA/0226/01/01,(02,03)
11.12.2003-11.12.2008

Історія

Варденафіл спільно продавався Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering-Plough під торговельною назвою Levitra. Станом на 2005 рік права спільного просування GSK на Levitra були повернуті Bayer на багатьох ринках за межами США. В Італії Bayer продає варденафіл як Levitra, а GSK продає його як Vivanza. Таким чином, через правила торгівлі Європейського Союзу, паралельний імпорт може призвести до того, що Vivanza буде продаватися поруч із Levitra в ЄС.

Форма оральна, що розщеплюється, продається як Staxyn та Levitra Soft, отримала схвалення в таких країнах, як Сполучені Штати[2] та Канада.[3]

Медичне застосування

Показання та протипоказання до застосування Варденафілу такі ж, як і для інших інгібіторів ФДЕ5; він тісно пов'язаний за функцією з цитратом силденафілу (Віагра) і тадалафілом (Сіаліс). Різниця між молекулою варденафілу та цитратом силденафілу полягає в положенні атома азоту та заміні метильної групи піперазинового кільця силденафілу на етилову групу. Тадалафіл структурно відрізняється від силденафілу та варденафілу. Час дії варденафілу відносно короткий, але у порівнянні з силденафілом — дещо довший. Варденафіл також не впливає на ФДЕ6, що означає, що він не має негативних ефектів для зору.

Крім показань для еректильної дисфункції, варденафіл може бути ефективним у лікуванні передчасної еякуляції, де він може значно збільшити час від проникнення до еякуляції.[4]

Протипокази
  • підвищена чутливість до варденафілу або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ
  • одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (амілнітритом) у будь-якій формі; з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол та ітраконазол (per os форми)) чоловікам віком від 75 років; з інгібіторами ВІЛ-протеаз (індинавір, ритонавір); одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи варденафіл, та стимуляторів гуанілатциклази, таких як ріоцигуат, протипоказане оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії
  • пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION) незалежно від того, чи є вона наслідком попереднього впливу ФДЕ5; при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт)
  • хворим: із тяжкими порушеннями функцій печінки (клас С за класифікацією Чайлда-П'ю), при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний ГД), при артеріальній гіпотензії (АТ менше 90/50 мм.рт.ст.)
  • після перенесеного інсульту або ІМ (впродовж останніх 6 міс.)
  • пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями — нестабільна стенокардія або тяжка СН (ІІІ або IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації)[1]

Побічні реакції

Поширені побічні реакції на ліки (побічні ефекти) такі ж, як і при застосуванні інших інгібіторів ФДЕ5. Частим побічним ефектом, специфічним для варденафілу, є нудота; нечастими побічними ефектами є біль у животі, біль у спині, світлочутливість, аномальні візулізації, біль в очах, набряк обличчя, гіпотензія, серцебиття, тахікардія, артралгія, міалгія, висип, свербіж та пріапізм.

Одним, можливо, серйозним, але рідкісним побічним ефектом варденафілу є серцевий напад. Крім того, у рідкісних випадках застосування варденафілу може викликати пріапізм, дуже хворобливий стан, який може спричинити імпотенцію, якщо його не лікувати.[5]

18 жовтня 2007 року FDA оголосило, що до етикеток варденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 буде додано попередження про можливу глухоту (раптову втрату слуху).[6]

Взаємодії
Варденафіл 4 таблетки по 20 мг у блістері

Варденафіл, як і всі інгібітори ФДЕ5, не слід застосовувати людям, які приймають нітрати, оскільки їх поєднання з варденафілом може спровокувати потенційно небезпечну для життя гіпотензію (низький артеріальний тиск).[7][8][9]

Крім того, варденафіл викликає подовження інтервалу QT. Тому його не слід приймати людям, які приймають інші ліки, які впливають на інтервал QT (наприклад, аміодарон).[10][11]

Дозовані форми
Левітра пероральна таблетка 20 мг

Він доступний у круглих помаранчевих таблетках, дозами: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг. Звичайна початкова доза становить 10 мг[12] (приблизно еквівалентно 50 мг силденафілу). Варденафіл слід приймати за 1-2 години до статевого акту з максимальною частотою приймання 1 раз на добу. На деяких територіях, наприклад у Великій Британії, можуть бути доступні лише певні дози.

Варденафіл також доступний під назвою Staxyn у вигляді таблетки, яка розчиняється на язиці, а не ковтається у формі пігулки.[13]

Домішувані добавки

USFDA виявило варденафіл та інші синтетичні інгібітори ФДЕ5 у численних продуктах, які продаються як «трав'яні» добавки або «повністю натуральні» продукти для поліпшення стану чоловіків.[14][15]

Синоніми

Левітра (Levitra), Стаксин (Staxyn), Vivanza[16]

Примітки
  1. ВАРДЕНАФІЛ (VARDENAFILUM)
  2. New erectile dysfunction treatment STAXYN™ approved in the U.S. - Pharmaceutical Processing. pharmpro.com. 21 червня 2010. Архів оригіналу за 6 квітня 2012.
  3. STAXYN® - New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion. Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 2 листопада 2021.
  4. Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G, Spera G (July 2009). Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation. International Journal of Impotence Research 21 (4): 221–7. PMID 19474796. doi:10.1038/ijir.2009.21.
  5. Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism. Medscape. Процитовано 6 грудня 2010.
  6. FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra. Food and Drug Administration. 18 жовтня 2007. Процитовано 6 серпня 2009.
  7. Kloner RA (December 2005). Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions. The American Journal of Cardiology 96 (12B): 42M–46M. PMID 16387566. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011.
  8. Carson CC (February 2006). PDE5 inhibitors: are there differences?. The Canadian Journal of Urology. 13 Suppl 1: 34–9. PMID 16526979.
  9. Levitra for Treatment of Erectile Dysfunction. www.erectiledysfunction.com (амер.). Архів оригіналу за 27 жовтня 2017. Процитовано 27 жовтня 2017.
  10. Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia. Reviews in Urology 10 (2): 85–91. PMC 2483321. PMID 18660858.
  11. Learning, Jones & Bartlett (29 червня 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook (англ.). Jones & Bartlett Publishers. ISBN 9781449653729.
  12. Levitra Dosage. Drugs.com. Процитовано 23 лютого 2018.
  13. Vardenafil. Medicine Net. Процитовано 18 лютого 2014.
  14. Tainted Products Marketed as Dietary Supplements. United States Food and Drug Administration.
  15. Tucker J, Fischer T, Upjohn L, Mazzera D, Kumar M (October 2018). Unapproved Pharmaceutical Ingredients Included in Dietary Supplements Associated With US Food and Drug Administration Warnings. JAMA Network Open 1 (6): e183337. PMC 6324457. PMID 30646238. doi:10.1001/jamanetworkopen.2018.3337.
  16. Levitra (Vardenafil) is A Drug Used to Treat Erectile Problems in Men (нім.). Deutschemedz. Процитовано 12 травня 2010.

Посилання


This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.