Вортіоксетин

Вортіоксетин (англ. Vortioxetine, лат. Vortioxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи антидепресантів.[1][2] Вортіоксетин застосовується перорально.[3][4] Вортіоксетин синтезований у лабораторії компанії «Lundbeck», яка уперше повідомила про дослідження нового препарату в 2011 році.[5][6] У клінічній практиці вортіоксетин застосовується з 2013 року в США[7], та з 2014 року в Європейському Союзі.[8]

Вортіоксетин
Систематизована назва за IUPAC
1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
Класифікація
ATC-код N06AX26
PubChem 9966051
CAS 508233-74-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H22N2S 
Мол. маса 298,45 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 75%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 66 год.
Екскреція Нирки (66%), фекалії (33%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БРІНТЕЛЛІКС,
«Х. Лундбек А/С», Данія
UA/14150/01/01
29.12.2014—29/12/2019

Фармакологічні властивості

Вортіоксетин — лікарський засіб, що належить до групи антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, і включає в себе не лише інгібування зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки; але й стимуляцію серотонінових рецепторів 5-HT1А та частково 5-НТ2, а також інгібування серотонінових рецепторів 5-HT1D, 5-HT3 і 5-HT7, інгібування серотонінового транспортера; а також модуляцію норадреналінової, дофамінової, гістамінової, холінергічної, глутаматної та ГАМК систем.[2][3][4] Вортіоксетин спричинює підвищення позаклітинної концентрації серотоніну, норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну і дофаміну в ділянках мозку, які відповідають за формування настрою людини.[1][2] Препарат має виражений антидепресивний та анксіолітичний ефект, покращує когнітивні функції, покращує пам'ять та не впливає на статеву функцію.[1][3][4] Вортіоксетин застосовується для лікування великого депресивного розладу[2][3], зокрема при неефективності селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну[3][9], причому при його застосуванні спостерігалась дещо менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.[9] Ефективність вортіоксетину в клінічних дослідженнях не відрізнялась від ефективності інших антидепресантів.[9][10] Проводяться клінічні дослідження щодо можливості застосування вортіоксетину при генералізованому тривожному розладі.[11][12]

Фармакокінетика

Вортіоксетин добре, проте повільно, всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 75 %. Максимальна концентація вортіоксетину в крові досягається протягом 7—11 годин після прийому препарату. Вортіоксетин майже повністю (на 98—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується вортіоксетин у печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, приблизно третина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення вортіоксетину становить 66 годин; цей час може незначно збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4]

Покази до застосування

Вортіоксетин застосовують для лікування великого депресивного розладу у дорослих.[3][4]

Побічна дія

При застосуванні вортіоксетину спостерігається невелика кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, блювання і запор.[9] Іншими побічними ефектами препарату є генералізований свербіж шкіри, гіпергідроз, діарея, рум'янець обличчя, запаморочення, анорексія, патологічні сновидіння, скрегіт зубами, приливи крові. Рідкісним побічним ефектом препарату може бути серотоніновий синдром.[3][4]

Протипокази

Вортіоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[3][4]

Форми випуску

Вортіоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01; 0,015 і 0,02 г.[3][13]

Примітки
  1. Функціональне відновлення при великому депресивному розладі: когнітивні аспекти
  2. Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.1 (рос.)
  3. БРИНТЕЛЛИКС (BRINTELLIX®) (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2428 (рос.)
  5. Bang-Andersen B, Ruhland T, Jørgensen M, etal (Травень 2011). Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. Journal of Medicinal Chemistry 54 (9): 3206–21. PMID 21486038. doi:10.1021/jm101459g. (англ.)
  6. Sanchez, C; Asin, KE; Artigas, F (2015). Vortioxetine, a novel antidepressant with multimodal activity: review of preclinical and clinical data. Pharmacol. Ther. 145: 43–57. PMID 25016186. doi:10.1016/j.pharmthera.2014.07.001. (англ.)
  7. FDA approves new drug to treat major depressive disorder Архівовано 2013-10-03 у Wayback Machine., U.S. Food and Drug Administration Press Announcement (англ.)
  8. EMA Brintellix page at EMA site Архівовано 2016-01-26 у Wayback Machine. (англ.)
  9. Вортиоксетин: обзор эффективности, безопасности и переносимости с акцентом на когнитивные симптомы при большом депрессивном расстройстве Ч.2
  10. Вортиоксетин для лечения депрессии у взрослых (рос.)
  11. Fu, Jie; Peng, Lilei; Li, Xiaogang (19 квітня 2016). The efficacy and safety of multiple doses of vortioxetine for generalized anxiety disorder: a meta-analysis. Neuropsychiatric Disease and Treatment 12: 951–959. ISSN 1176-6328. PMC 4844447. PMID 27143896. doi:10.2147/NDT.S104050. (англ.)
  12. Christensen, M. C.; Loft, H.; Florea, I.; McIntyre, R. S. (2017). Efficacy of vortioxetine in working patients with generalized anxiety disorder. Cns Spectrums: 1–9. PMID 29081307. doi:10.1017/S1092852917000761. (англ.)
  13. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2428 (рос.)

Посилання
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.