Зофеноприл

Зофеноприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Зофеноприл розроблений у Швейцарії у кінці 90-х років ХХ століття.[1]

Зофеноприл
Систематизована назва за IUPAC
(2S,4S)-1-((S)-3-(benzoylthio)-2-methylpropanoyl)-4-(phenylthio)pyrrolidine-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код C09AA15
PubChem 92400
CAS 81872-10-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H23NO4S2 
Мол. маса 429,552 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 78%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5,5 год.
Екскреція Нирки, Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЗОКАРДІС®,
«A.Menarini Manufacturing Logistics & Servises S.r.L.» компанії «BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)»,Італія/Німеччина
UA/3246/01/02
26.05.2005-26/05/2010

Фармакологічні властивості

Зофеноприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому зофеноприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Зофеноприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. Після прийому зофеноприлу спостерігається більша тривалість інгібування активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Це пов'язано із високою ліпофільністю препарату та призводить до швидкого проникнення зофеноприлу в тканини серця та судин, а також тривалого ефекту (до 24 годин після прийому).[2] Зофеноприл має також виражену антиішемічну та кардіопротективну дію.[2][3] Зофеноприл належить до тривало діючих сульфгідрильних інгібіторів АПФ. Антиоксидантний та кардіопротективний ефект препарату пов'язується із наявністю сульфгідрильних груп. Крім того, зофеноприл активує ендотеліальну NO-синтазу, що приводить до активації вироблення оксиду азоту та зменшує ендотеліальну дисфункцію. Антиоксидантна дія зофеноприлу призводить до зменшення пошкодження міокарду в умовах ішемії та швидку реперфузію і швидше відновлення скоротливої здатності міокарду.[2] У невеликих дослідженнях зофеноприл показав більшу антигіпертензивну активність, чим атенолол та еналаприл, та меншу кількість побічних ефектів.[4][5]

Фармакодинаміка

Зофеноприл швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті та швидко метаболізується у печінці з утворенням активного похідного — зофеноприлату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,5 години. Біодоступність зофеноприлу становить 78%.[2] Зофеноприл добре зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації зофеноприлу спостерігаються у серці та судинах, крім цього, зофеноприлат накопичується у судинах, із чим пов'язують здатність зофеноприлу захищати епітелій судин від пошкодження вільними радикалами та зменшувати інактивацію оксиду азоту.[2] Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[6] Метаболізується зофеноприл у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково — із калом і жовчю. Період напіввиведення зофеноприлу становить 5,5 годин, при порушеннях функції печінки цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Зофеноприл застосовується при гіпертонічній хворобі легкого та середнього ступеня важкості; при лікування хворих гострим інфарктом міокарду у перші 24 години після початку захворювання зі стабільною гемодинамікою за умови, що їм не проводили тромболітичну терапію.

Побічна дія

При застосуванні зофеноприлу можливі наступні побічні ефекти:

Протипокази

Зофеноприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк, пов'язаний із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковий ангіоневротичний набряк; при важкому порушенні функції печінки; при вагітності та годуванні грудьми; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки. Препарат не застосовується у дитячому віці.

Форми випуску

Зофеноприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,03 г. Зофеноприл разом із гідрохлоротіазидом входить до складу комбінованого препарату «Зокардіс плюс».[7]

Примітки
  1. Artikel auf Infomed.org (нім.)
  2. http://journal.ukrcardio.org/wp-content/uploads/2013/02/13_2_2013.pdf (рос.)
  3. http://www.mif-ua.com/archive/article/35216 (рос.)
  4. Mallion JM (October 2007). An evaluation of the initial and long-term antihypertensive efficacy of zofenopril compared with enalapril in mild to moderate hypertension. Blood Press Suppl 2: 13–8. PMID 18046974. (англ.)
  5. Nilsson P (October 2007). Antihypertensive efficacy of zofenopril compared with atenolol in patients with mild to moderate hypertension. Blood Press Suppl 2: 25–30. PMID 18046976. (англ.)
  6. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1555 (рос.)
  7. http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=20602

Джерела
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.